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坦西莫司是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,其亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的3倍。
同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。
更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。坦西莫司体内主要代谢产物为西罗莫司(雷帕霉素),两者都可以与FKBP-12蛋白结合,形成抑制mTOR信号传导复合物。
关于坦西莫司的耐药,由于每个患者的体质及病情进展不同,产生耐药的时间和症状也不相同。当患者出现耐药现象时,不要私自停药、增大或减少服药剂量,避免带来无法挽回的伤害。出现耐药后应立即向医生咨询,听从医生的安排,更改或更换新的治疗方案。
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