艾拉戈克钠(Orilissa)

ORILISSA（艾拉戈克钠）经美国FDA批准用于治疗患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性，它也是截止目前唯一一款口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。该药可以通过与脑垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。给药会对黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）产生剂量依赖性抑制，降低卵巢性激素、雌二醇和黄体酮的血药浓度。

在两项子宫内膜异位症3期研究中证实了ORILISSA（艾拉戈克钠）的有效性，这些研究招募了近1700名患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性患者。从试验数据看来，接受了ORILISSA（艾拉戈克钠）进行治疗的患者明显减少了每日经期骨盆疼痛、非经期骨盆疼痛和性交疼痛这三种最常见的子宫内膜异位症疼痛。在第3个月时，与安慰剂相比，接受ORILISSA（艾拉戈克钠）每日一次150 mg和每日两次200 mg治疗的患者，每日经期疼痛和非经期骨盆疼痛的缓解比例较高。

在第6个月时，与安慰剂相比，ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗组的每日经期疼痛和非经期骨盆疼痛相对于基线降低更多。3期研究中的女性还使用数字评定量表（NRS）对其子宫内膜异位症疼痛进行了每日自我评估。在第3个月时，ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗组报告的从基线开始的NRS评分与安慰剂相比显著减少（p <0.001）。临床试验数据还表明，在第3个月时，与安慰剂相比，每日两次接受ORILISSA（艾拉戈克钠）200 mg治疗的女性的性交疼痛显著减少。