LuciElag(艾拉戈克钠)的说明书

LuciElag(艾拉戈克钠)是口服小分子靶向药物，可精准结合垂体前叶的GnRH受体，阻断内源促性腺激素释放激素与受体结合，定向抑制相关激素分泌，降低卵巢雌孕激素水平，减少异位内膜病灶增殖。

适应症

LuciElag(艾拉戈克钠)适用于子宫内膜异位症相关中-重度疼痛的对症治疗。使用需根据给药剂量以及合并基础疾病限制用药时长。

用法用量

用药前评估

开始服用LuciElag(艾拉戈克钠)前需排除妊娠；或于月经来潮7日内启动本品治疗。

每日大致固定时间服药，可随餐或空腹服用。

结合症状严重程度与治疗目标，选择最低有效剂量。

因存在骨量流失风险，必须限制用药时长。

推荐剂量

肝功能正常或轻度受损：150mg，每日一次，疗程上限24个月；或200mg，每日两次，疗程上限6个月。

中度肝功能损害：150mg每日一次，疗程上限6个月，不推荐200mg每日两次。

特殊人群剂量调整

肝功能损害

轻度肝功能损害（Child-PughA级）女性患者无需调整剂量。

与肝功能正常女性相比，中度肝损伤患者体内LuciElag(艾拉戈克钠)暴露量约升高3倍；重度肝损伤患者暴露量约升高7倍。

基于药物暴露升高以及骨流失风险：

中度肝功能损害（Child-PughB级）女性推荐剂量为150mg每日一次，疗程上限6个月，不推荐200mg每日两次。

重度肝功能损害（Child-PughC级）女性禁用LuciElag(艾拉戈克钠)。

不良反应

最常见的不良反应（>5%）包括潮红和夜间盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。

注意事项

1、骨量流失

LuciElag(艾拉戈克钠)可造成呈剂量依赖性的骨密度（BMD）下降。骨密度流失程度会随着用药时长增加而加重，且停药后骨密度可能无法完全恢复。目前尚不明确该类骨密度下降对患者长期骨骼健康以及未来骨折风险所产生的影响。

骨质疏松女性禁用LuciElag(艾拉戈克钠)。对于有低创伤性骨折病史，或存在其他骨质疏松、骨流失危险因素的患者，可考虑进行骨密度检查。应当限制用药时长，降低骨流失程度。虽然尚未开展钙与维生素D补充剂相关研究，但补充该类制剂可能对所有患者有益。

2、月经出血模式改变、难以及时察觉妊娠

服用LuciElag(艾拉戈克钠)的女性可能出现月经量、出血强度或经期时长减少，该变化可能导致患者无法及时发现已经怀孕。若怀疑妊娠，应进行妊娠检测；确诊怀孕后需立即停用本品。

3、自杀意念、自杀行为以及情绪障碍加重

在子宫内膜异位症相关临床试验中，使用LuciElag(艾拉戈克钠)的受试者出现过自杀意念与自杀行为，其中包含1例自杀身亡案例。相较于安慰剂组，用药患者抑郁及情绪改变发生率更高；有自杀倾向或抑郁病史的用药患者，抑郁发生风险高于无相关病史人群。

出现抑郁症状的患者需及时评估，判断继续用药的获益是否大于风险。新发或加重的抑郁、焦虑以及其他情绪异常患者，应视情况转诊至精神科医师处就诊。告知患者一旦出现自杀意念或自杀行为，立刻就医。如发生上述事件，需重新权衡继续使用LuciElag(艾拉戈克钠)的获益与风险。

4、肝转氨酶升高

临床试验中，LuciElag(艾拉戈克钠)可引发剂量依赖性血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，部分患者转氨酶水平至少达到参考值上限的3倍。应使用最低有效剂量给药；如出现黄疸等肝损伤相关征兆，嘱患者立即就诊。肝功能指标升高的患者需及时评估，判断继续治疗获益是否高于风险。

5、与激素类避孕药的相互作用

（1）女性在LuciElag(艾拉戈克钠)用药期间以及停药之后28天内，采用有效的非激素避孕方式。

LuciElag(艾拉戈克钠)200mg每日两次与复方激素类避孕药联用后雌激素暴露升高及潜在风险上升。

连续14天服用LuciElag(艾拉戈克钠)200mg、每日两次后，再联用含20μg炔雌醇/0.1mg左炔诺孕酮的复方口服避孕药，炔雌醇血药浓度较单独服用避孕药升高2.2倍。不推荐LuciElag(艾拉戈克钠)200mg每日两次与含有炔雌醇的复方口服避孕药联用，联用后炔雌醇相关不良反应风险上升，可增加血栓栓塞、血管不良事件发生概率。

（2）含孕激素激素类避孕药药效存在下降可能性

LuciElag(艾拉戈克钠)200mg每日两次与含0.1mg左炔诺孕酮的复方口服避孕药合用时，左炔诺孕酮血药浓度下降27%，避孕效果可能受到影响。与含醋酸炔诺酮的复方口服避孕药联用时，炔诺酮血药浓度未出现下降。目前尚未开展LuciElag(艾拉戈克钠)与含孕激素宫内避孕装置联用的相关研究。

（3）LuciElag(艾拉戈克钠)药效下降风险

从药物作用机制判断，含雌激素的避孕药有可能降低LuciElag(艾拉戈克钠)的疗效。仅含孕激素的避孕药是否会影响LuciElag(艾拉戈克钠)药效尚不明确。

禁忌症

以下女性人群禁止使用LuciElag(艾拉戈克钠)：

妊娠女性。妊娠早期接触本品可增加早期妊娠流产风险。

确诊骨质疏松患者，存在骨量进一步丢失风险。

重度肝功能损害患者。

正在服用有机阴离子转运多肽（OATP）1B1抑制剂，该类药物可显著升高LuciElag(艾拉戈克钠)血药浓度。

既往对LuciElag(艾拉戈克钠)或药物辅料发生过敏反应；既往过敏案例包含过敏性休克、血管性水肿。

特殊人群用药

1、妊娠

妊娠女性禁止使用LuciElag(艾拉戈克钠)。妊娠早期暴露于本品，可能增加早期流产风险。治疗期间一旦怀孕，应立即停用LuciElag(艾拉戈克钠)。

目前妊娠期女性使用LuciElag(艾拉戈克钠)的人体数据有限，尚无法判定本品是否会造成重大出生缺陷或流产。尽管LuciElag(艾拉戈克钠)临床试验报告了2例先天畸形病例，但未发现畸形存在特定规律；各治疗组流产发生率相近。

2、哺乳期

目前尚无LuciElag(艾拉戈克钠)及其代谢产物是否会分泌至人乳汁、对母乳喂养婴儿造成何种影响、以及药物对泌乳量影响的相关数据。动物乳汁药物排泄的相关充分数据缺失。应当权衡母乳喂养给婴儿带来的发育健康获益、母亲使用LuciElag(艾拉戈克钠)的临床需求以及本品可能对哺乳婴儿产生的潜在不良反应。

3、具备生育潜能的女性与男性

从药物作用机制来看，妊娠期间使用LuciElag(艾拉戈克钠)存在早期流产风险。

妊娠检测：LuciElag(艾拉戈克钠)可降低月经量、出血强度与经期时长，可能延迟妊娠被发现。开始治疗前需排除妊娠；用药期间如怀疑怀孕，应进行妊娠检测，确诊怀孕后立即停药。

避孕：女性在LuciElag(艾拉戈克钠)治疗期间以及停药后28天内采取有效的非激素避孕措施。

4、儿科用药

LuciElag(艾拉戈克钠)用于儿童患者的安全性与有效性尚未确立。

5、肾功能损害

任何程度肾功能损伤或终末期肾病（包括透析患者）女性使用LuciElag(艾拉戈克钠)均无需调整剂量。

6、肝功能损害

轻度肝功能损害（Child-PughA级）女性无需调整给药剂量。中度肝功能损害（Child-PughB级）患者仅推荐每日一次150mg方案，并且最长用药时长限制为6个月。

重度肝功能损害（Child-PughC级）女性禁用LuciElag(艾拉戈克钠)。

漏服处理

漏服时，一旦想起应于当日尽快补服漏服剂量，之后恢复原定给药计划；150mg每日一次者每日服药总数不得超过1片，200mg每日两次者每日服药总数不得超过2片。

药物过量

发生药物过量时，监测患者是否出现不良反应相关体征与症状，并根据需要给予对症支持治疗。

药物相互作用

1、LuciElag(艾拉戈克钠)对其他药物产生影响的可能性

LuciElag(艾拉戈克钠)具备以下特性：

属于细胞色素P450（CYP）3A弱-中度诱导剂。与LuciElag(艾拉戈克钠)联用时，可降低CYP3A底物类药物的血药浓度。

属于CYP2C19弱抑制剂。与LuciElag(艾拉戈克钠)联用时，可升高CYP2C19底物类药物的血药浓度。

属于外排转运体P-糖蛋白（P-gp）抑制剂。与LuciElag(艾拉戈克钠)联用时，可升高P-gp底物类药物的血药浓度。

2、其他药物影响LuciElag(艾拉戈克钠)的可能性

LuciElag(艾拉戈克钠)为CYP3A、P-糖蛋白以及OATP1B1的底物。

不推荐LuciElag(艾拉戈克钠)200mg每日两次与强效CYP3A抑制剂联用超过1个月；LuciElag(艾拉戈克钠)150mg每日一次与强效CYP3A抑制剂联用最长不可超过6个月。

LuciElag(艾拉戈克钠)与强效CYP3A诱导剂合用，可降低LuciElag(艾拉戈克钠)血药浓度，造成本品疗效下降。

不推荐LuciElag(艾拉戈克钠)200mg每日两次与利福平联用；

LuciElag(艾拉戈克钠)150mg每日一次与利福平联用最长仅限6个月。

目前尚不清楚P-糖蛋白抑制剂或诱导剂联用后对LuciElag(艾拉戈克钠)药代动力学产生何种影响。

已知或预期可显著升高LuciElag(艾拉戈克钠)血药浓度的OATP1B1抑制剂禁止与本品合用，联用会增加LuciElag(艾拉戈克钠)相关不良反应风险。

储存要求

储存在20℃至30℃的适宜温度之间，避光防潮。