LuciElag的说明书

LuciElag是GnRH受体拮抗剂，适用于子宫内膜异位症相关中重度疼痛。根据症状严重程度和治疗目标选择最低有效剂量，并因骨质流失风险严格限制用药持续时间。

适应症

LuciElag适用于与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。

用法用量

推荐剂量

常规肝功能或轻度肝功能损害

推荐剂量为150mg每日一次，疗程最长可达24个月；或者200mg每日两次，疗程最长可达6个月。

中度肝功能损害

仅推荐使用150mg每日一次的方案，且治疗时间应限制在6个月以内。不建议中度肝功能损害患者使用200mg每日两次的剂量。

给药方式

大约在每天同一时间口服，可与食物同服或空腹服用。

在开始用药前应排除妊娠，或者在月经来潮的7天以内开始给药。

不良反应

最常见不良反应（＞5%）

热潮红和夜间盗汗；头痛、恶心、失眠；闭经及月经出血模式改变；焦虑、关节痛；抑郁相关不良反应及情绪改变；肝酶（转氨酶）升高。

注意事项

1、骨密度流失：用药会导致骨矿物质密度（BMD）呈剂量和疗程依赖性下降，部分骨流失在停药后可能无法完全恢复。对于有低创伤性骨折病史或其他骨质疏松危险因素的患者，应评估BMD。摄入充足的钙和维生素D。

2、月经出血模式改变及妊娠识别能力下降：用药可能减少月经出血量、强度或持续时间，从而难以按时察觉是否怀孕。若怀疑怀孕应进行检测，若确诊怀孕应立即停药。

3、自杀意念、自杀行为及情绪恶化：患者若出现新发或恶化的抑郁、焦虑、其他情绪改变，或有自杀意念与行为，应立即就医。

4、肝转氨酶升高：曾观察到血清转氨酶呈剂量依赖性升高。若出现提示肝损伤的症状或体征（如黄疸），应立即停药并就医。

5、避孕措施：LuciElag可能降低激素类避孕药的避孕疗效，因此治疗期间及停药后1周内建议采用非激素类避孕方法。

禁忌症

在以下情况下严禁使用LuciElag：

已知怀孕或可能怀孕的女性（早期接触可能增加早期流产风险）。

患有已知骨质疏松症的女性（存在加重骨质流失的风险）。

重度肝功能损害患者（Child-PughC级）。

合并使用强效有机阴离子转运多肽（OATP）1B1抑制剂的患者（例如环孢素和吉非贝齐）。

特殊人群

1、妊娠期：LuciElag属于妊娠期风险药物。早期暴露可能增加流产风险，孕妇禁用。

2、哺乳期：目前尚不清楚药物是否会进入母乳、对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。LuciElag的使用需权衡母乳喂养的益处与药物对婴儿的潜在风险。

3、儿童：安全性和有效性尚未明确。

4、老年：子宫内膜异位症主要发生于绝经前女性，通常不涉及老年人群。

5、肝肾功能损害：轻度肝损（Child-PughA级）无需调整剂量；中度肝损（Child-PughB级）限制每日150mg且限用6个月；重度肝损（Child-PughC级）禁用。轻中度肾功能损害患者通常无需调整剂量。

漏服处理

若漏服一剂，应在想起的当天尽早补服，随后恢复正常服药时间，切勿为了弥补漏服而服用双倍剂量。每日一次剂型每天最多服1片，每日两次剂型每次服1片、每天最多服2片。

药代动力学

1、吸收：口服后吸收迅速，口服后约1小时达到血浆峰浓度。呈现剂量正比例的药代动力学特征。

2、分布：血浆蛋白结合率较高。

3、代谢：主要通过细胞色素P4503A（CYP3A）系统进行代谢（同时也是P-糖蛋白P-gp和OATP1B1的底物）。

4、消除：主要经粪便和尿液排出。其终末消除半衰期约为4至6小时。

储存要求

常温通常为20°C至25°C，允许在15°C至30°C之间进行短途运送与温控管理，干燥处密封保存。

避免受潮、受热及阳光直射，并放置于儿童触及不到的地方。