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Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中,Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET,且比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合,可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白,这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中,selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外,selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
许多患者会问,长期服用Selperctinib会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
更多关于Selperctinib的耐药,请咨询医伴旅。
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