阿博利布说明书： 【适应症】阿博利布用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。 【作用机制】阿博利布是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 【用法用量】推荐的阿博利布剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起 口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂 量中断，剂量减少或停药。 【不良反应】最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。 【注意事项】 阿博利布注意事项：报告了严重的超敏反应（如过敏反应，过敏性休克）; 症状包括但不限于呼吸困难，潮红，皮疹，发热或心动过速；严重的皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和多形性红斑（EM）报道; 不要接受SJS，EM或中毒性表皮坏死松解症（TEN）的病史; 如果SJS，TEN或EM确认，则永久停止; 不要重新介绍治疗期间曾经历过严重皮肤反应的患者；报道了严重的肺炎，包括急性间质性肺炎和间质性肺病; 考虑非特异性呼吸道症状和体征（如缺氧，咳嗽，呼吸困难或放射性检查时间质浸润）的患者的非感染性肺炎，以及排除感染，肿瘤和其他原因的患者；发生严重腹泻，包括脱水和急性肾损伤; 建议患者开始止泻治疗，增加口服液，并在腹泻发生时通知医务人员。

阿博利布注意事项：报告了严重的超敏反应（如过敏反应，过敏性休克）; 症状包括但不限于呼吸困难，潮红，皮疹，发热或心动过速 严重的皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和多形性红斑（EM）报道; 不要接受SJS，EM或中毒性表皮坏死松解症（TEN）的病史; 如果SJS，TEN或EM确认，则永久停止; 不要重新介绍治疗期间曾经历过严重皮肤反应的患者 报道了严重的肺炎，包括急性间质性肺炎和间质性肺病; 考虑非特异性呼吸道症状和体征（如缺氧，咳嗽，呼吸困难或放射性检查时间质浸润）的患者的非感染性肺炎，以及排除感染，肿瘤和其他原因的患者 发生严重腹泻，包括脱水和急性肾损伤; 建议患者开始止泻治疗，增加口服液，并在腹泻发生时通知医务人员 根据动物的发现及其作用机制，给予孕妇阿博利布时可能会发生胎儿伤害 严重的高血糖症：据报道，包括酮症酸中毒在内的严重高血糖症；在阿博利布开始治疗之前，测试FPG和HbA1c，并优化血糖；开始后，在前2周至少qWeek监测血糖和/或FPG，然后至少q4周，并按临床指示; 每3个月监测一次HbA1c，并按临床指示进行监测；在使用抗糖尿病药物治疗期间，每周至少一次持续监测血糖或FPG，持续8周，然后进行一次q2周和临床指示。 阿博利布获FDA批准上市,为第一个也是唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。目前还没有在国内上市。

阿尔卑利昔说明书：【通用名】：alpelisib，【商品名称】阿尔卑利昔，【中文名】：阿博利布，阿培利司，【英文名称】：alpelisib Tablets，分子式为C19H22F3N5O2S 【适应症】用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。 【用法用量】推荐的阿尔卑利昔剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起 口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂 量中断，剂量减少或停药。 【不良反应】最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。 【药物相互作用】 1.CYP3A4诱导剂：与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低阿尔卑利昔的浓度，这可能会降低阿普利西布的活性。避免与强CYP3A4诱导剂同时给药。 2.BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂共同给药可能会增加阿尔卑利昔的浓度，这可能会增加毒性风险。避免在接受阿尔卑利昔治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿尔卑利昔与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。 3.CYP2C9底物：阿尔卑利昔与CYP2C9底物(如华法林)合用可降低这些药物的血浆浓度。当阿尔卑利昔与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

阿尔卑利昔是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿尔卑利昔目前还没有在国内上市，因此很多患者不了解阿尔卑利昔，阿尔卑利昔适应症包括什么？ 阿尔卑利昔适应症：FDA批准阿尔卑利昔 （alpelisib，代号BYL719）与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女，具有激素受体阳性，人表皮生长因子受体-2阴性（HR + / HER2-），已基于内分泌治疗的经基因检测证实存在PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的男性和女性。 阿尔卑利昔推荐剂量：每日一次口服300毫克（两片150毫克片剂），与食物一同服用。将阿尔卑利昔片剂整个吞下(在吞咽之前，片剂不应被咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、破裂或不完整，就不能服用。 如果错过了一剂阿尔卑利昔，可以在通常服用后9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常的时间服用PIQRAY。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天正常时间恢复给药计划。当氟维司群（fulvestrant）与阿尔卑利昔一起服用时，氟维司群（fulvestrant）的推荐剂量是在第1、15和29天服用500毫克，此后每月给药一次。请参考氟维司群的完整处方信息。 患者了解更多阿尔卑利昔的药品信息，可以咨询医伴旅。

阿尔卑利昔上市了吗？2019年5月24日，阿尔卑利昔获批在美国上市，目前还没有在国内上市。 在HR + / HER2-晚期乳腺癌患者中，有40%由于存在PIK3CA突变而面临预后很差的结果，2019年5月24日，美国制药巨头宣布，FDA批准阿尔卑利昔与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女，具有激素受体阳性，人表皮生长因子受体-2阴性（HR + / HER2-），已基于内分泌治疗的经基因检测证实存在PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的男性和女性。 阿尔卑利昔是第一个也是目前唯一批准的专门针对这部分乳腺癌患者的靶向药。 阿尔卑利昔的用药注意事项包括：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和多形性红斑（EM）。 对于有SJS、EM或有中毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者，不要启用该药治疗。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，则中断阿尔卑利昔，直至病因明确。考虑请皮肤科医生会诊，若确诊SJS、EM或TEN，则永久停用。 有报道包括酮症酸中毒在内的严重高血糖。在开始用阿尔卑利昔治疗之前，检测空腹血糖（FPG）、HbA1c，并优化血糖控制。开始治疗后，定期监测。根据临床需要使用或优化降糖药物。如果发生严重的高血糖，暂停或减少剂量或停用阿尔卑利昔。 有报道使用阿尔卑利昔发生严重肺炎和间质性肺病的病例。监测临床症状或影像学改变。若发生重症肺炎则暂停或停用阿尔卑利昔。

阿尔卑利昔是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，以下是医伴旅为大家整理的阿尔卑利昔中文说明书： 【适应症】用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。 【用法用量】推荐的阿尔卑利昔剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起 口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂 量中断，剂量减少或停药。 【不良反应】最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。 【注意事项】 （1）严重超敏反应：永久停用阿尔卑利昔，并给予适当治疗。 （2）严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和多形性红斑（EM）。 对于有SJS、EM或有中毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者，不要启用该药治疗。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，则中断阿尔卑利昔，直至病因明确。考虑请皮肤科医生会诊，若确诊SJS、EM或TEN，则永久停用阿尔卑利昔。 （3）高血糖：有报道包括酮症酸中毒在内的严重高血糖。阿尔卑利昔在1型或未受控制的2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿尔卑利昔治疗之前，检测空腹血糖（FPG）、HbA1c，并优化血糖控制。开始治疗后，定期监测。根据临床需要使用或优化降糖药物。如果发生严重的高血糖，暂停或减少剂量或停用阿尔卑利昔。 （4）肺炎：有报道发生严重肺炎和间质性肺病的病例。监测临床症状或影像学改变。若发生重症肺炎则暂停或停用阿尔卑利昔。 （5）腹泻：有报道严重腹泻病例（包括脱水和急性肾损伤）。大多数使用阿尔卑利昔治疗的病人都会发生腹泻（≤2级）。建议患者若出现腹泻，启用止泻治疗，补充水分并告知专业医护人员。若出现严重腹泻，则暂停、减少剂量或停用阿尔卑利昔。 （6）胚胎-胎儿毒性：阿尔卑利昔可导致胎儿伤害。

阿尔卑利昔是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，由瑞士诺华制药研制，用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。 临床试验分析了阿尔卑利昔治疗乳腺癌患者的效果。在双盲试验中，根据肿瘤组织PIK3CA突变状态，将572名患者纳入了两个队列。然后将患者随机分配为每28天接受300mg/d的阿尔卑利昔加上500mg的氟维司群，第15天一次或安慰剂加氟维司群。在患有-PIK3CA突变的癌症的队列中，有169例患者接受了阿尔卑利昔/氟维司群治疗，而172例接受了安慰剂/氟维司群治疗;在没有PIK3CA突变的队列中，有115名接受阿尔卑利昔/氟维司群治疗，有116名接受了安慰剂/氟维司群治疗。中位随访时间为20个月。在341名PIK3CA突变患者中，阿尔卑利昔的中位无进展生存期为11.0个月，而安慰剂为5.7个月(危险比[HR]=0.65，P<0.01)。在该队列中，总体缓解率为26.6%，而同期为12.8%。在231名没有PIK3CA突变的患者队列中，无进展生存期的中位数为7.4个月对5.6个月。 虽然阿尔卑利昔的治疗效果显著，但目前阿尔卑利昔还没有在国内上市，医伴旅是一家专业从事跨国医疗咨询、海外就医转诊的公司，患者了解更多乳腺癌药物阿尔卑利昔的药品信息，可以咨询医伴旅的客服。

阿尔卑利昔价格多少？在美国上市的阿尔卑利昔的价格较高，15万多一个月。据医伴旅了解到目前上市售卖结果最便宜的阿尔卑利昔大约在8万左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 2019年5月24日，美国食品药品管理局批准了阿尔卑利昔与氟维司群合用，用于绝经后妇女和男性，其激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-在基于内分泌的治疗方案进行治疗后或通过FDA批准的试验，经FDA批准的检测结果发现，PIK3CA突变为阴性，晚期或转移性乳腺癌。 用法用量：推荐的阿尔卑利昔剂量为300毫克(两片150毫克薄膜衣片)，每天一次，与食物一起口服。当与阿尔卑利昔一起使用时，氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500 mg，此后每月一次。阿尔卑利昔通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。阿尔卑利昔的完全代谢尚未确定，但已提出了一系列反应。的主要代谢反应是胺基的上阿尔卑利昔取代为羟基，以形成被称为M4代谢物或BZG791。Alpelisib也可以 被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。 患者口服阿尔卑利昔2小时后，阿尔卑利昔在血浆中的峰值浓度达到1320±912ng / mL。阿尔卑利昔的AUC 最终值为11100±3760h ng/mL，高脂肪膳食增加AUC 73％和C 最大 84％，而一个小的，低脂肪膳食增加AUC 77％和C 最大值145％。

美国食品药品管理局批准了阿尔卑利昔(PIQRAY，阿尔卑利昔，诺华制药公司)与氟维司群合用，用于绝经后妇女和男性，其激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-在基于内分泌的治疗方案进行治疗后或通过FDA批准的试验，阿尔卑利昔治疗效果怎么样？ 阿尔卑利昔是一种PIK3CA选择性抑制剂，一项多中心、开放标签、剂量递增研究，共纳入134例成人患者。筛选条件：经组织学证实、不可切除、晚期实体瘤；ECOG评分≤2；在筛选后的3个月内，出现末线治疗后进展或者抗肿瘤治疗已停止；患者至少有1个可测量或不可测量的病灶；空腹血糖<140mg/dL（7.8mmol/L）。PIK3CA野生型患者共7例，其中ER-/HER2-乳腺癌5例（剂量递增阶段1例，剂量扩大阶段4例）。 最大耐受剂量（MTD）为400mg Qd和150mg Bid。在MTD/Ⅱ期推荐剂量之后，打开扩张臂，以进一步评估药物安全性和该剂量下的初步疗效。在剂量递增阶段（n=76），PIK3CA突变实体瘤患者接受30~450mg Qd或120~200mg Bid的阿尔卑利昔治疗。在剂量扩张阶段，PIK3CA突变实体瘤患者（n=51）和PIK3CA野生、ER+/HER2—乳腺癌患者接受400mg Qd的阿尔卑利昔治疗。治疗直至疾病进展、出现不可耐受的毒性、患者退出研究或研究者决定终止。 阿尔卑利昔单药治Ⅰa期研究显示出可喜的抗肿瘤活性。

阿尔卑利昔对乳腺癌有效果吗？在III期SOLAR-1研究中，阿尔卑利昔（阿尔卑利昔）+氟维司群用于PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌得到证实。 SOLAR-1试验将572名HR阳性，HER2阴性晚期乳腺癌的绝经后女性或男性随机分配给口服阿尔卑利昔(300mg/天)或安慰剂加肌注氟司韦特(500 mg每28天以及第1天和第19天)治疗周期1的15)。参加者已接受过1种或多种先前的激素疗法治疗，但未接受针对晚期乳腺癌的化学疗法。患者可以在新辅助或辅助环境中接受内分泌治疗，然后复发，然后对晚期疾病进行内分泌治疗直至进展，或者在诊断为晚期疾病后经历内分泌治疗，然后经历疾病进展。 试验结果：接受阿尔卑利昔联合治疗的患者 的中位PFS为11.0个月，而5.7个月对于那些接受安慰剂加氟维司群的患者。在中位随访20个月后评估的结果表明，进展或死亡的风险降低了35%，危险系数为0.65。没有PIK3CA 突变的患者，阿尔卑利昔对中位PFS没有优势 。 对于整个研究人群，阿尔卑利昔/氟维司群组≥3级不良事件发生率为64.4%，而安慰剂/氟维司群组为30.3%。接受阿尔卑利昔的患者中32.7%发生了≥3级的高血糖，而接受安慰剂的患者为0.3%。9.9%随机分配给阿尔卑利昔的患者和3%随机分配给安慰剂的患者出现3级皮疹。因AE引起的阿尔卑利昔/氟维司群的终止率为5%，而氟维司群单药的终止率为1%。

乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。PIK3CA突变是乳腺癌中最常见的突变之一，见于约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，阿尔卑利昔用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性乳腺癌患者，阿尔卑利昔治疗乳腺癌效果如何？ 临床研究评估阿尔卑利昔+内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）用于既往治疗（包括CDKi）进展的PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的效果。该研究是评估阿尔卑利昔+内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）用于既往治疗（包括CDKi）进展的PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的首个研究。 研究纳入127例先前接受CDKi + AI治疗的患者，其中121例患者存在PIK3CA 突变，患者接受阿尔卑利昔（300mg/d）+ 氟维司群（500mg Q28D）+ C1D15治疗。患者接受阿尔卑利昔（300 mg/d）+ 氟维司群（500mg Q28D）+ C1D15治疗。主要终点为6个月的局部评估后无疾病进展的存活率，并评估安全性和不良事件（AEs）。主要终点为6个月时无疾病进展生存率，次要终点为PFS。 试验结果显示，患者的中位随访11.7个月时研究达到主要终点，6个月时无疾病进展生存率为50.4% (95% CI, 41.2-59.6)，中位PFS为7.3个月。阿尔卑利昔+氟维司群在大部分经CDKi治疗的患者中显示出有临床意义的疗效和可管理的毒性。

阿尔卑利昔是治疗PIK3CA突变常见于激素受体(HR)阳性，HER2阴性的乳腺癌患者，2019年，美国食品药品监督管理局(FDA)批准将PIK3CA抑制剂阿尔卑利昔与FDA批准的内分泌治疗起效剂联合使用，以治疗绝经后男女激素受体阳性，HER2阴性的男性，基于内分泌疗法的疾病进展后，发生PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌(通过FDA批准的检测)。 SOLAR-1研究是一项Ⅲ期全球多中心临床研究，研究共计入组了572例绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，患者接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗的过程中或治疗后复发或进展，肿瘤组织法检测明确PIK3CA状态。患者均随机1:1分配接受氟维司群联合阿尔卑利昔或氟维司群单药治疗，直至疾病进展或不可耐受的毒性。 研究达到主要终点，主要终点分析显示，在PIK3CA突变患者中，氟维司群+阿尔卑利昔对比氟维司群单药治疗，显著延长患者PFS，mPFS分别为11.0个月和5.7个月(HR=0.65;95%CI 0.50~0.85; P=0.00065) 。即对比氟维司群单药治疗，氟维司群联合阿尔卑利昔方案降低了35%的疾病进展或死亡风险。两组的mPFS分别为11.0个月和3.7个月，(HR=0.48；95%CI 0.32~0.71)。 阿尔卑利昔治疗晚期乳腺癌患者显著改显著，那么阿尔卑利昔纳入医保了吗？ 目前阿尔卑利昔还没有在国内上市，因此也没有纳入医保。患者可以咨询医伴旅了解国外上市的阿尔卑利昔。

阿尔卑利昔在国内的价格：医伴旅小编了解到，目前阿尔卑利昔并没有在国内上市，因此阿尔卑利昔在国内的价格我们无法得知。更多阿尔卑利昔的药物信息，患者可以咨询医伴旅客服了解。 阿尔卑利昔是一种激酶抑制剂，FDA批准了新药阿尔卑利昔片剂与FDA批准的内分泌治疗药物氟维司群联合使用，用于治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后的患者。这些患者通过FDA批准的试验检测为激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2 （HER2）阴性，PIK3CA突变，接受内分泌治疗方案之中或之后疾病进展。 阿尔卑利昔剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起 口服。通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。阿尔卑利昔的完全代谢尚未确定，但已提出了一系列反应。的主要代谢反应是胺基的上alpelisib取代为羟基，以形成被称为M4代谢物或BZG791。阿尔卑利昔也可以 被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。粪便中36％的口服剂量作为未改变的药物被消除，粪便中32％的主要代谢物BZG791被消除。 尿液中2％的口服剂量作为不变药物消除，而7.1％ 的作为主要代谢物BZG791消除。 粪便中总共消除了81％的口服剂量，尿液中消除了14％的口服剂量。 阿尔卑利昔是一种口服生物可利用的PI3Kα抑制剂（无细胞试验中IC50：5 nM），具有潜在的抗肿瘤活性，对PI3Kβ/γ/δ的影响极小，对晚期或转移性乳腺癌的效果显著。

阿尔卑利昔国内上市了吗？阿尔卑利昔中文名称：阿培利司 英文名称:alpelisib 商品名称:Piqray ，阿尔卑利昔2019年5月24日获批在美国上市，国外上市的药物在国内上市一般会面临五年或更长时间的滞后期。由于阿尔卑利昔期上市时间较短，目前阿尔卑利昔还没有在国内上市。 阿尔卑利昔是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，阿尔卑利昔与Fulvestrant 联合应用具 有协同的抗肿瘤活性。阿尔卑利昔设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。 阿尔卑利昔与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性，用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。 阿尔卑利昔推荐的剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起 口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。阿尔卑利昔不会延长QTcF间隔。患者服用阿尔卑利昔经验剂量依赖性的治疗益处有200毫克51％的优势，每日阿尔卑利昔剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上，每天两次150毫克的22％的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。

阿博利布是一种口服的激酶抑制剂，FDA批准了新药阿培利司与FDA批准的内分泌治疗药物氟维司群联合使用，用于治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性患者。 阿博利布宣布了一个振奋人心的三期临床试验，这是一项入组了572名患者的国际多中心临床试验，其中的341名患者携带有PIK3CA突变。临床试验结果显示：阿博利布联合氟维司群，对比安慰剂联合氟维司群，中位无疾病进展生存时间提高3倍。安慰剂联合氟维司群组的中位无疾病进展生存时间为3.7个月，而阿博利布联合氟维司群组是11.1个月，正好提高到3倍！而在PIK3CA基因野生型的患者中，阿博利布的加入并无生存获益；这也是在意料之中的事，毕竟靶向药就是要有明确的靶点才会有效的嘛。有效率方面，安慰剂联合氟维司群组是16.2%，而阿博利布联合氟维司群组是32.7%，提高一倍。阿博利布的加入，最主要的副作用是高血糖，联合治疗组有5%的患者由于不能耐受副作用而提前停药。 阿博利布治疗效果显著，阿博利布去哪里买的到？ 阿博利布是处方药且阿博利布在国内还没有上市，患者可以自己出国就医凭处方买药但这个方法费时费力，或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。医伴旅是一家海外医疗服务公司，医伴旅与国外药厂药房合作，可以直接为患者提供正规的购药渠道。据医伴旅了解到香港上市的阿博利布是最便宜的一版，价格大约在7万左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

阿博利布是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。2019年5月24日，美国食品和药物管理局（FDA）批准阿博利布用于与内分泌治疗药物氟维司群联用，治疗阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性并携带PIK3CA突变绝经后女性及男性的晚期或转移性乳腺癌。 用阿博利布治疗时需要注意什么？包括严重的高血糖症、腹泻、严重皮肤反应等。 严重的高血糖症：据报道，包括酮症酸中毒在内的严重高血糖症；在开始治疗之前，测试FPG和HbA1c，并优化血糖；开始后，在前2周至少qWeek监测血糖和/或FPG，然后至少q4周，并按临床指示； 每3个月监测一次HbA1c，并按临床指示进行监测；在使用抗糖尿病药物治疗期间，每周至少一次持续监测血糖或FPG，持续8周，然后进行一次q2周和临床指示。 腹泻：有报道严重腹泻病例（包括脱水和急性肾损伤）。大多数使用阿博利布治疗的病人都会发生腹泻（≤2级）。建议患者若出现腹泻，启用止泻治疗，补充水分并告知专业医护人员。若出现严重腹泻，则暂停、减少剂量或停用阿博利布。 严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和多形性红斑（EM）。 对于有SJS、EM或有中毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者，不要启用该药治疗。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，则中断阿博利布，直至病因明确。若确诊SJS、EM或TEN，则永久停用阿博利布。

阿博利布适用于治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性(HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。阿博利布是第一个也是目前唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。 阿博利布怎么使用？ 阿博利布的用法推荐剂量为每天300 mg，一日一次，持续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。当与阿培利司一起使用时，推荐的氟维司群剂量为500mg，分别在第1、15和29天给药，此后每月一次。不良事件的剂量可逐步减少至每天250毫克和200毫克。 如漏服，于9小时内尽早补服，漏服超过 9 小时，不得补服，次日恢复原用药计划，如服药后发生呕吐，不得补服，仍按原计划服用下一剂。使用直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。 阿博利布与其他药物之间会出现相互作用：CYP3A4诱导剂：避免阿培利司与强效CYP3A4诱导剂共同给药。 BCRP抑制剂：避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果无法使用替代药物，请密切监测增加的不良反应。 CYP2C9底物：当阿博利布与CYP2C9底物共同施用时密切监测，其中这些药物的血浆浓 度降低可能降低活性。（R）-华法林：与阿博利布联合使用时，（R）-华法林的血清浓度可降低。（S）-华法林：与阿培利司联合使用时，可以降低（S）-Warfarin的血清浓度。 4-羟基香豆素：当与阿博利布联合使用时，4-羟基香豆素的代谢会增加。

阿博利布是一种激酶抑制剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2，2，2-三氟-1，1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1，2-吡咯烷二甲酰胺。阿博利布获批治疗乳腺癌，阿博利布治疗期间要注意什么？ 严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断阿博利布，直至确定反应的病因。首先考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS，EM或TEN，则永久停止阿博利布。 严重过敏反应：永久停止阿博利布。高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。阿培利司在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿培利司治疗之前，测试空腹血糖(FPG)，HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止阿培利司。 腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用阿博利布治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止阿博利布。 胚胎-胎儿毒性：阿博利布会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。

乳腺癌患者中大约40％的HR（+）晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同种型的突变，称为PIK3CA突变。阿博利布是新款如下那治疗药物，通过抑制PI3K通路（主要是PI3K-α同种型）起作用，以解决PIK3CA突变。阿博利布治疗效果怎么样？ SOLAR-1试验是一项随机试验，纳入了572名合并HR阳性、HER2阴性的绝经后女性和男性晚期或转移性乳腺癌，这些患者在接受一种芳香酶抑制剂治疗期间或治疗后病情出现进展。研究分为2个队列，队列1入组PIK3CA的患者341例，队列2入组PIK3CA非突变患者231例，两个队列的患者均随机1:1分配接受氟维司群联合阿培利司或氟维司群单药治疗，直至疾病进展或不可耐受的毒性。 试验结果显示，阿博利布与氟维司群联用对于肿瘤有PIK3CA突变的患者可显著延长无进展生存期（中位无进展生存期为11个月对5.7个月）。在所有亚组中均观察到显著一致的疗效。 在PIK3CA突变队列中，对比两组的ORR，也观察到氟维司群联合阿博利布组的ORR显著更优。在合并可测量病灶的患者中，两组ORR分别为35.7% vs 16.2%；在所有患者中，ORR分别为26.6% vs 12.8%。临床试验中阿博利布的常见副作用有血糖水平升高，肌酐升高，腹泻，皮疹，血淋巴细胞计数减少，肝酶升高，恶心，疲劳，红细胞计数降低，脂肪酶增加，食欲减退，口腔炎，呕吐，体重减轻，低钙水平，APTT延长和脱发。

阿博利布是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂，FDA批准了新药阿博利布与氟维司群联合使用，用于治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性。阿博利布特异性抑制PI3K / AKT激酶（或蛋白激酶B）信号传导途径中的PIK3，从而抑制PI3K信号传导途径的激活。这可能导致在易感肿瘤细胞群中抑制肿瘤细胞生长和存活。 阿博利布治疗乳腺癌疗效怎么样？ Solar-1是一项3期、随机、双盲、安慰剂对照试验，在572例患者中，包括绝经后妇女和男性，HR阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌患者并且已经进展（在接受芳香化酶抑制剂时或之后）。主要终点是评估无进展生存率（PFS）。研究者对阿博利布与氟维司群组的PFS评估结果的中值为11.0个月（95% CI:7.5，14.5），而安慰剂加氟维司群组的PFS为5.7个月（95% CI:3.7，7.4）（HR 0.65；95% CI:0.50，0.85；p=0.001）。总生存率数据在分析时还不成熟。在没有pik3ca突变的肿瘤患者中没有观察到PFS能够获益（HR=0.85；95% CI: 0.58，1.25）。 阿博利布与氟维司群最常见的不良反应包括血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、γ-谷氨酰转移酶升高、恶心、丙氨酸转氨酶升高、疲劳、血红蛋白下降、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、血钙降低、葡萄糖降低、活化部分凝血活酶时间延长和脱发。