布格替尼作用与功效与副作用
肺癌是癌症致死的常见原因,非小细胞肺癌( NSCLC)约占肺癌的85%,间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排患者约占NSCLC患者的3% ~5%。历史上,ALK阳性晚期NSCLC患者的预后较差。第2代ALK- TKIs具有更好的中枢神经系统穿透性,并被批准用于治疗ALK阳性NSCLC患者,包括色瑞替尼、阿来替尼、布格替尼。其中,布格替尼是近年来研究的热点药物,可用于治疗对第1代ALK - TKIs产生耐药的患者,并于2022年在中国上市。那么,布格替尼作用与功效与副作用是什么?
布格替尼的作用
布格替尼作为一种新的ALK - TKIs,独特的化学结构增加了药物的活性,同时也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了条件。在延长患者生存期、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效均已被临床验证,对于ALK阳性NSCLC患者具有较好的临床获益。
布格替尼的功效
在一项I期/II期、单臂、开放、多中心的临床试验(NCT01449461)中,采用布格替尼治疗对克唑替尼耐药或未经克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者,证实该药对包括脑转移在内的患者已显示出良好的临床疗效。I期临床试验中,共纳入137例患者,每日接受布格替尼的总剂量为30~ 300 mg,给药方案共3种,分别为90 mg/d, 180 mg/d,起始剂量180 mg/d,7 d后90 mg/d。I期临床试验中,共纳人79例患者,其中71例使用过克唑替尼治疗,8例未接受过克唑替尼治疗,结果52例(65.82% )客观缓解。
布格替尼的副作用
在多项试验中观察到布格替尼的副作用为食欲减低,便秘,畏寒,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,关节痛,咳嗽,疲乏,皮疹,头痛,肌痛,夜汗,外周性水肿等。
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