布加替尼和恩沙替尼都是用于治疗肺癌的药物,两者疗效相似,均适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,临床不存在哪个好的说法。
布加替尼为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,于2017年4月获美国食品和药物管理局批准用于治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌,为ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的二线治疗。
在一项开放的3期临床试验中,以1:1的比例随机分配既往未接受过ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者接受每日一次180mg布加替尼(90mg,7天引导期)或每日两次250mg克唑替尼治疗。主要终点是通过盲法独立中心综述评估的无进展生存期。次要终点包括客观反应率和颅内反应。
共有275名患者接受了随机分组;137例被分配给布加替尼,138例被分配给克唑替尼。在第一次中期分析(99起事件)中,布加替尼组的中位随访时间为11.0个月,克唑替尼组为9.3个月。布加替尼组的无进展生存率高于克唑替尼组(估计12个月无进展生存率,67%vs43%,证实的客观缓解率在布里格替尼组为71%,在克唑替尼组为60% 。在具有可测量病变的患者中,颅内反应的确认率分别为78%和29%。
因此,由此可见,在以前没有接受过ALK抑制剂的ALK阳性非小细胞肺癌患者中,接受布加替尼的患者的无进展生存期明显长于接受克唑替尼的患者。
恩沙替尼是第二代ALK抑制剂,对ALK的抑制活性和肺癌中枢神经系统转移的有效性较克唑替尼更强,并且可抑制多个克唑替尼耐药突变位点,临床拟用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC。
恩沙替尼作为新上市治疗间变性淋巴瘤激酶阳性络氨酸激酶抑制剂,临床试验效果较好。一项实验证明了恩沙替尼治疗肺癌的效果。
背景:恩沙替尼是一种有效的第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)、MET和ROS1,在一项I期临床试验中对晚期ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行了评估。
方法:从中国2个中心收集晚期、ALK或ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。在连续28天的周期中,患者接受口服恩沙替尼治疗[递增阶段的剂量为每天150、200、225至250mg。
结果:恩沙替尼耐受性良好,常见的治疗相关不良事件(TRAEs)包括皮疹、转氨酶升高、瘙痒和肌酐升高。所有患者的客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR)分别为64.6%和81.3%,中位无进展生存期(mPFS)为16.79个月。在亚组分析中,TKI未用药和接受治疗的ALK+患者的ORR和mPFS分别为81.3%和45.5%,25.73和4.14个月。可测量的脑转移患者的颅内ORR和mPFS分别为66.7%和22.90个月。
结论:恩沙替尼在225mg (MTD)剂量下具有良好的耐受性,并在ALK+非小细胞肺癌患者中显示出良好的抗肿瘤活性,包括那些有中枢神经系统转移的患者和那些以前接受TKI治疗的患者。
布加替尼和恩沙替尼疗效相似,对于NSCLC患者均能起到较好的治疗作用。但在非小细胞肺癌治疗中,建议患者最好根据自身的具体情况和医生的建议,选择合适的治疗方案。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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