布格替尼适应症,用法用量,作用功效,以及价格信息

布格替尼是能同时针对EGFR和ALK双靶点非小细胞肺癌靶向药，靶点包括ALK,IGF1R，ROS1，FLT3，EGFR。

布格替尼的规格和储存

布格替尼在20°C至25°C(68°F至77°F)的受控室温下储存；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内波动储存。

1.布格替尼180 mg片剂:椭圆形、白色至灰白色薄膜包衣片剂，一面上凹刻有“U13”，另一面为普通片；外形:

一瓶23粒药片，NDC 63020-180-23。

一瓶30片，NDC 63020-180-30。

2.布格替尼90 mg片剂:椭圆形、白色至灰白色薄膜包衣片剂，一侧凹刻有“U7”，另一侧为普通片；外形:

一瓶7粒药片，NDC 63020-090-07。

一瓶30片，NDC 63020-090-30。

3.布格替尼90 mg / 7计数片剂(NDC 63020-090-07)和180 mg / 23计数片剂(NDC 63020-180-23)也可在单个纸箱中作为一个月起始包装:

一个纸箱，内含一瓶90 mg片剂(7粒计数)和一瓶180 mg片剂(23粒计数)，NDC 63020-198-30。

布格替尼适应症

布格替尼ALUNBRIG的适应症是适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的检测。

布格替尼用法用量

布格替尼ALUNBRIG的推荐剂量为:

1.布格替尼90 mg口服，前7天每日一次；然后增加剂量至180毫克口服每日一次。服用ALUNBRIG，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2.如果因不良反应以外的原因中断ALUNBRIG 14天或更长时间，则恢复治疗，每日一次，每次90 mg，持续7天，然后增加至先前耐受的剂量。

3.ALUNBRIG可与食物一起服用，也可不与食物一起服用。指导患者整粒吞下药片。请勿压碎或咀嚼药片。

如果错过一剂ALUNBRIG或在服用一剂之后出现呕吐，请勿再服用一剂，并在计划时间服用下一剂ALUNBRIG。

不良反应的ALUNBRIG剂量减少汇总见表1。

表1:推荐的ALUNBRIG剂量减少量

*不适用，一旦因不良反应而减少剂量，则不要随后增加ALUNBRIG的剂量。如果患者无法耐受60 mg每日一次的剂量，则永久停用ALUNBRIG。

重度肝功能损害患者的剂量调整

对于严重肝功能损害(Child-Pugh C)患者，将ALUNBRIG每日一次的剂量减少约40%(即从180 mg至120 mg、120 mg至90 mg或从90 mg至60mg)。

严重肾功能衰竭患者的剂量调整

将ALUNBRIG每日一次的剂量降低约50%(即从180 mg降至90 mg，或从90 mg降至60 mg)，适用于严重肾功能损害患者[肌酐清除率(CLcr) 1529 mL/min(科克罗夫特-高尔特法)。

布格替尼价格

海外市场上布格替尼的价格受汇率浮动影响不固定，目前了解的价格大致如下：

1.孟加拉碧康布加替尼(布格替尼，孟加拉直邮版)规格90mg*30片，价格是2400元一盒；规格180mg*30片，价格是4250元一盒。

2.孟加拉耀品国际布加替尼(布格替尼，孟加拉直邮版)规格90mg*30片，价格是1450元一盒；规格180mg*30片，价格是2700一盒。

3.原研药武田制药布格替（土耳其直邮）规格90mgx7粒+180mgx21粒=9600元/盒；规格180mgx28粒，价格9600元一盒；规格90mgx28粒，价格7400元一盒；规格30mgx28粒，价格2600元一盒。

布格替尼作用功效

在一项随机(1:1)、开放标签、多中心试验(ALTA 1L，NCT02737501)中，对既往未接受过ALK靶向治疗的晚期ALK阳性NSCLC成人患者进行了布格替尼ALUNBRIG疗效验证。该研究要求患者根据当地护理检测标准进行ALK重排。在局部晚期或转移性情况下，允许符合条件的患者接受最多1个先前的化疗方案，并且要求ECOG表现状态为0-2。接受治疗或未接受治疗的中枢神经系统(CNS)转移(包括软脑膜转移)的神经系统稳定患者符合条件。

有间质性肺病、药物相关性肺炎或放射性肺炎病史的患者被排除在外。主要疗效结果衡量指标是由盲法独立审查委员会(BIRC)根据实体瘤应答评估标准(RECIST v1.1)评估的无进展生存期(PFS)。其他疗效结果衡量指标包括经确认的总体缓解率(ORR)、缓解持续时间(DOR)、颅内ORR和BIRC评估的颅内DOR以及总体生存率(OS)。

共有275名患者被随机分配接受ALUNBRIG 180 mg口服每日一次，以及90 mg口服每日一次(n = 137人)或克唑替尼crizotinib 250 mg口服每日两次(n = 138人)的7天导入治疗。在纳入的275名患者中，239名采用配对诊断检测Vysis ALK裂解FISH探针试剂盒获得阳性结果；20名患者的中心结果为阴性，16名患者的中心结果不可用。

疾病进展后，允许从克唑替尼组交叉至ALUNBRIG组。随机分配按CNS转移灶(存在与不存在)和既往局部晚期或转移性疾病化疗(是，否)分层。

总体研究人群的基线人口统计学特征为:中位年龄59岁(范围:27至89岁，32% 65岁及以上)，59%白人和39%亚裔，55%女性，39% ECOG PS 0和56% ECOG PS 1，58%从不吸烟。整个研究人群的疾病特征为:93%为IV期疾病；27%在局部晚期或转移性环境中接受化疗；14%接受过CNS辐射；31%有骨转移；20%有肝转移。35% (n = 96人)的患者出现CNS转移；其中41例患者有可测量的中枢神经系统病变。

ALTA 1L证明了BIRC在PFS方面具有统计学意义的改善。本研究的疗效结果见表2和图1。

CI =置信区间，NE =不可估计

*分别按局部晚期或转移性疾病的基线和既往化疗时iCNS转移的存在分层(log-rank检验和Cochran Mantel-Haenszel检验)

基于中期分析时观察到的确认应答者的最终分析数据

图1:BIRC在1L ALTA的无进展生存期Kaplan-Meier图

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