布格替尼(布加替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂,对ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、FLT-3以及EGFR缺失和点突变等多种激酶具有体外抑制作用,主要于用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。
布加替尼与人血浆蛋白的结合率为91%,无浓度依赖关系,通常情况下,服用1-2周后就开始见效,但是每个患者的病情不同,对药物的敏感性不同,见效的时间因人而异,大部分患者可在服用1个月后评估初步的疗效。
如果有效则应继续服用,直到肿瘤发生恶化或者出现无法忍受的不良反应,再考虑停止服用或者进行调整。在治疗起作用的情况下,应特别注意减少或停止服用。
在一项布加替尼对ALK或其他ALK酪氨酸激酶抑制剂难治的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效和安全性的研究中表明,布加替尼治疗后的客观缓解率为34%,中位缓解持续时间为11.8个月,疾病控制率为79%,irc评价的无疾病进展生存率为7.3个月。
另外,布加替尼可逆转奥希替尼因C797S基因突变引起的化疗抵抗,与西妥昔单抗联用后可明显降低EGFR的表达,从而显著提高布加替尼的疗效。布加替尼联用西妥昔单抗治疗的患者总体客观反应率为60%,疾病控制率为100%,化疗组仅为10%和60%。
1、胃肠道反应:比较常见的有腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘、消化不良等。
2、皮肤反应:比如皮疹、瘙痒。
3、呼吸系统反应:比如咳嗽、呼吸困难、间质性肺病、非感染性肺炎。
4、骨骼肌和结缔组织反应:比如肌痛、腰背痛、关节痛、肢端疼痛。
5、神经系统反应:比如头痛、头晕、味觉障碍、周围神经病变等。
[1]袁东琪,陈鹏.ALK抑制剂致非小细胞肺癌患者心律失常的研究进展[J].中国肿瘤临床,2022,49(18):963-967.
[2]Nishio M, Yoshida T, Kumagai T, Hida T, Toyozawa R, Shimokawaji T, Goto K, Nakagawa K, Ohe Y, Seto T, Kudou K, Asato T, Zhang P, Yamamoto N. Brigatinib in Japanese Patients With ALK-Positive NSCLC Previously Treated With Alectinib and Other Tyrosine Kinase Inhibitors: Outcomes of the Phase 2 J-ALTA Trial. J Thorac Oncol. 2021 Mar;16(3):452-463. doi: 10.1016/j.jtho.2020.11.004. Epub 2020 Nov 25. PMID: 33248320.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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