尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，2017年11月22日，欧洲委员会（European Commission）批准了Niraparib用于铂类敏感，接受含铂方案化疗达CR或PR的高级别浆液性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发腹膜恶性肿瘤。 临床试验入组了553例既往经过至少两轮含铂标准化疗的卵巢癌患者，将患者分为了两个队列分别为携带遗传系BRCA突变的患者和非BRCA突变患者。这些患者化疗缓解后按照2:1比例随机分配接受尼拉帕尼或安慰剂进行维持治疗。尼拉帕尼每天300mg，安慰剂组接受等量安慰剂。 研究显示，尼拉帕尼治疗的患者其中位无进展生存期PFS显着优于接受安慰剂治疗的患者。无论病人是否存在BRCA胚系突变尼拉帕尼都有效果。在安全性方面，尼拉帕尼与奥拉帕尼类似，主要表现为血小板减少（33.8%）、贫血（25.3%）、中性粒细胞减少（19.6%）。

尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，2017年欧洲委员会批准了尼拉帕尼用于治疗铂类敏感，接受含铂方案化疗达CR或PR的高级别浆液性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发腹膜恶性肿瘤。 一项关于尼拉帕尼治疗卵巢癌患者的临床数据，入组了553例卵巢癌患者，这些患者既往经过至少两次含铂标准化疗，包括带有BRCA基因胚系突变的患者。患者按照2:1比例随机分配接受尼拉帕尼或安慰剂进行维持治疗。 结果显示，相比于安慰剂，尼拉帕尼治疗BRCA胚系突变，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上（9.3个月对比3.7个月）。尼拉帕尼针对BRCA突变卵巢癌患者治疗效果显著。

卵巢癌是死亡率最高的妇科生殖系统肿瘤，早期没有症状，很难被发现，大部分卵巢癌病人一查出来就已经是晚期，治疗难度大。 尼拉帕利（Niraparib）是PARP抑制剂，2017年3月在美国上市，用于晚期复发性卵巢癌的维持治疗。这个药可以明显延长晚期卵巢癌病人的生存期，减少卵巢癌的复发。 尼拉帕利的出现为卵巢癌患者提供了新选择。一项国际III期的临床试验中证实，尼拉帕利应用于卵巢癌的维持治疗显现出了比较显著的疗效，可以有效延长患者无进展生存期（PFS）。 患者无论是否具有胚系 BRCA 突变，用药后能可以显著延长卵巢癌患者中位无进展生存期（PFS）。对于晚期铂敏感复发性卵巢癌，有BRCA基因突变的患者，服用尼拉帕利，中位无进展生存期从5.5个月延长到21个月，几乎变成4倍。

尼拉帕尼( Niraparib )是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。尼拉帕尼最早获得批准的适应症是用于卵巢癌患者的治疗。目前多项临床试验证实了PARP抑制剂尼拉帕尼治疗乳腺癌也有良好的治疗效果。 临床试验显示，尼拉帕尼治疗BRCA突变乳腺癌患者，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上(9.3个月对比3.9个月)；而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍(21个月对比5.5个月)。 尼拉帕尼为BRCA突变乳腺癌治疗带来更多的选择。了解更多尼拉帕尼的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一。乳腺癌的发布与很多因素有关，其中遗传性乳腺癌的比例约占5%，遗传性乳腺癌是由于家族遗传的BRCA1/2突变造成的。 尼拉帕尼(Niraparib)是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。临床试验证实，尼拉帕尼治疗遗传性乳腺癌有较好的效果。 临床试验招募了553例患者，其中203例为遗传系BRCA突变携带者，患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂的治疗。 试验结果显示，在存在BRCA突变的患者中，使用尼拉帕尼的患者无进展生存期可以达到21个月，而安慰剂组的患者只有5.5个月。在无BRCA突变的患者中，使用过尼拉帕尼的患者无进展生存期是12.9个月，而安慰剂组的患者只有3.8个月。

卵巢癌是女性生殖器官常见的恶性肿瘤,卵巢癌在女性群体中发病率较高,是一种潜伏期长，卵巢癌早期发病症状不明显，并且死亡率较高。 目前，PARP抑制剂应用于复发性卵巢癌的治疗是卵巢癌治疗方面一个最大的进展。尼拉帕尼( Niraparib )是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。尼拉帕尼被批准用于卵巢癌治疗。 3期临床试验中分析了尼拉帕尼治疗卵巢癌的疗效。研究纳入553卵巢癌患者，这些患者化疗缓解后按照2:1比例随机分配接受尼拉帕利或安慰剂进行维持治疗。 研究结果，尼拉帕利相较于安慰剂，在gBRCA突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS（无进展生存）延长到2倍以上（9.3个月对比3.9个月）；而在gBRCA突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%。

尼拉帕尼(Niraparib)于2017年3月27日被FDA批准上市,用于接受铂类药物治疗后完全应答或部分应答但又复发的成人卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的维持治疗。 尼拉帕尼的剂量和管理 1、推荐剂量为每天同一时间随餐或不随餐服用300 mg, 在睡前服用尼拉帕尼可能有助于缓解恶心，持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应。 2、对于不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止剂量。 在病人最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用ZEJULA治疗。持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性 如果他们呕吐或错过一剂尼拉帕尼，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂

尼拉帕尼 (Zejula)是由Tesaro公司研发的一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，是第3个PARP抑制剂，尼拉帕尼最早获得批准的适应症是治疗卵巢癌，尼拉帕尼对BRCA突变的卵巢癌和非BRCA突变的患者都有效果。 临床试验评估了尼拉帕尼与安慰剂在铂类敏感的复发性卵巢癌患者（遗传系BRCA突变携带者或非BRCA突变者）中的疗效。 研究显示，尼拉帕尼治疗的患者其中位PFS显著优于接受安慰剂治疗的患者。尼拉帕尼在BRCA胚系突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上(9.3个月对比3.9个月)；而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍(21个月对比5.5个月)。

尼拉帕尼是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，获批用于复发性上皮卵巢癌患者的治疗。 一项随机3期研究中，研究者评估了尼拉帕尼和安慰剂在铂类敏感的复发性卵巢癌患者（包括携带遗传系BRCA突变的患者和非BRCA突变患者）中的疗效。 研究总计招募了553例患者，患者按照2:1的比例随机接受尼拉帕尼（300 mg/天）和安慰剂治疗。主要研究终点是无进展生存（PFS）。 研究显示，无论患者是否存在BRCA胚系突变，尼拉帕尼治疗的患者中位无进展生存期显著优于接受安慰剂治疗的患者在BRCA胚系突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上；而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍。

尼拉帕尼是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，2014年奥拉帕尼就已经获得美国FDA的批准用于BRCA突变的复发卵巢癌患者。 临床试验分析了尼拉帕尼治疗复发卵巢癌的临床效果，试验招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括294例BRCA1/2突变复发卵巢癌患者。患者以2：1的比例随机接受奥拉帕尼或安慰剂。 该试验显示，尼拉帕尼治疗卵巢癌，患者无论是否具有BRCA1/2突变都能获益。当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月;不仅如此；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。

尼拉帕尼是由Tesaro公司研发的一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，尼拉帕尼可用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。 一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验验证了尼拉帕尼治疗卵巢癌的疗效。 临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变的卵巢癌患者，这样患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂的治疗。 试验显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。 卵巢癌患者无论是否存在BRCA突变，接受尼拉帕尼的治疗可以获益。

尼拉帕尼（尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827）是是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗，二BRCA突变直接关系着尼拉帕尼的治疗效果。 在ENGOT-OV16/NOVALUGANO的研究中，PARP拟制尼拉帕尼具有明显改善铂类敏感的复发性卵巢癌的预后，相比安慰剂，尼拉帕尼更是延长了患者的无进展生存期。在10%以上的患者接受尼拉帕尼的治疗后，出现了3-4级不良反应，其中28%为血小板减少，25%为贫血，11%为中性粒细胞减少。 不过这些不良反应都是可以通过剂量的调整进行解决，并且患者还是能够继续治疗。接受尼拉帕尼治疗的患者症状能够控制，与安慰剂相比，生活质量也得到了相应的提高，包括延长无进展生存期，到给予后续治疗的时间以及所有亚型群体的无化疗间隔。 这是卵巢癌领域的突破，过往从没有哪个药物能使复发性卵巢癌患者有如此获益。尼拉帕尼（niraparib）显著改善了70％的广泛卵巢癌患者的所有研究终点。这些里程碑式的结果可能会改变临床该疾病的治疗模式。这是首次有试验根据HRD选择患者进行治疗，并表明是一个有用的策略，且表明PARP抑制剂与BRCA突变患者受益有关。

尼拉帕尼（尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827）是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。那么在卵巢癌或者乳腺癌患者中，针对患有BRCA突变的患者疗效为何比没有突变的患者明显呢？ BRCA突变对癌症患者来说，有优势和劣势之分，优势在于可以更快的积累基因突变，进化也是更快，导致容易产生耐药等等，但劣势在于已经没有BRCA的癌细胞，加上没有PARP拟制剂的拟制，就彻底失去了修复NDA的功能，这样就会导致极度混乱，很快细胞就会死亡，即使癌细胞也包括在内。优于没有BRCA基因突变，癌细胞会比较依赖PARP。 使用PARP拟制剂之后，BRCA突变的癌细胞就会彻底失去修复DNA的功能，就会因此发生崩溃，而正常癌细胞因为还有BRCA存在，没有PARP仍然能修复DNA，只是效果差一些，但能够存活。这就是PARP抑制剂尼拉帕尼作为靶向药物，选择性杀死BRCA突变癌细胞的原因。虽然PARP抑制剂主要针对人群是乳腺癌和卵巢癌病，但其它癌症中也有部分携带BRCA突变，或者别的DNA修复缺陷，它们理论上使用PARP靶向药物效果也会不错，包括部分前列腺癌，输卵管癌，胰腺癌，儿童急髓白血病等。针对它们的临床试验都在进行中，拭目以待。

尼拉帕尼作为PARP拟制剂，药物适应症绝大多数都是乳腺癌以及卵巢癌，很多的患者在服用PARP拟制剂药物之前都需要患者都需要进行检测，检查是否具有BRCA基因突变，才能确定如何进行治疗。不过尼拉帕尼的出现，改变了这一现状。 尼拉帕尼的获批，证实起到了维持效果的PARP拟制剂，它可以阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性，对带有BRCA突变的癌细胞来说，如若收到进一步拟制，这些细胞分裂就会累计大量DNA损伤，导致癌细胞死亡或者减缓肿瘤增长。然而尼拉帕尼的独特之处就在于无需进行检查BRCA突变或者其他生物标志的状况，就可以在临床上显著改善副大型卵巢癌患者的无进展生存期。 尼拉帕尼治疗卵巢癌以及乳腺癌的优势远远不止如此，在以外尼拉帕尼的治疗每日只需要服用一次就可以实现控制病情的效果。不仅如此尼拉帕尼治疗还是一种非常好用的维持治疗方案。

尼拉帕尼（尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827）是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 在一项三期临床实验结果中显示：聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂尼拉帕尼可以显着延长铂类药物敏感的复发性卵巢癌患者的无进展生存时间（PFS）。这一发现是临床晚期卵巢癌患者治疗上的重大突破。该项Ⅲ期研究入组553例在接受至少两种铂类为基础的治疗方案后，将PARP抑制剂作为维持治疗的卵巢癌复发患者，以确定这些患者是否携带种系BRAC突变（203例，）或非种系BRCA突变（350例）。 在未携带BRCA基因突变但存在同源重组修复缺失（HRD）的患者中，尼拉帕尼组与安慰剂组相比，中位PFS显着改善（12.9个月vs 3.8个月；HR=0.38，P<0.0001）。最常见的3-4级不良反应事件为血小板减少，贫血以及嗜中性粒细胞减少，干预组患者的发生率分别为33.8%，25.3%和19.6%。无患者死亡。

尼拉帕尼（尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827）是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 尼拉帕尼对存在BRCA1/2基因突变的癌症患者疗效显著，例如乳腺癌和卵巢癌。那么此药有什么数据可以证实确实有效呢？ 1）在携带BRCA基因突变的卵巢癌患者中，尼拉帕尼治疗组的中位PFS（无进展生存期）相比安慰剂对照组延长了15.5个月（21 VS 5.5个月）； 2）在没有BRCA基因突变但有同源重组缺陷(HRD)的患者中，尼拉帕尼组的中位PFS相比安慰剂对照组延长了9.1个月（12.9vs 3.8个月）； 3）在没有BRCA突变的患者中， 尼拉帕尼组的中位PFS是9.3个月，而安慰剂对照组是3.9个月，延长了5.4个月。 这就是尼拉帕尼的作用方式，通过彻底破坏肿瘤细胞的修复功能，致使肿瘤细胞迅速凋亡，达到有效控制BRCA突变乳腺癌/卵巢癌病情恶化的治疗目的。

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，约有5%的乳腺癌是由于携带BRCA1/2突变造成的。 尼拉帕尼最早获得批准的适应症是治疗卵巢癌，是FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂。目前多项临床试验证实了PARP抑制剂尼拉帕尼治疗乳腺癌也有良好的治疗效果。 研究招募了携带BRCA1或BRCA2突变的乳腺癌患者，接受尼拉帕尼的治疗。研究对比尼拉帕尼与标准化疗治疗乳腺癌的疗法及安全性。 尼拉帕尼治疗乳腺癌有效性和安全性上都非常高，PARP抑制剂单药尼拉帕尼在有BRCA突变的铂类耐药型卵巢癌中的总体有效率在25~30%。 目前尼拉帕尼还未在国内上市，了解更多药物信息，患者可以咨询医伴旅。

尼拉帕尼（zejula）是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，可用于治疗卵巢癌。 一项随机3期研究中，研究者评估了尼拉帕尼和安慰剂在铂类敏感的复发性卵巢癌患者中的疗效。 研究纳入553例铂类敏感性复发性卵巢癌患者，包括携带遗传系BRCA突变的患者和非BRCA突变患者，按照2:1的比例随机接受尼拉帕尼（300 mg/天）和安慰剂治疗。主要研究终点是无进展生存（PFS）。 结果显示，无论是否携带遗传系BRCA突变，尼拉帕尼治疗的复发性卵巢癌患者中位无进展生存期都显着优于接受安慰剂治疗的患者。

尼拉帕尼(尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827)一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 服用此药的主要不良反应为：血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。 但具有骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)的患者，在暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。

卵巢恶性肿瘤是女性生殖器官常见的恶性肿瘤之一，数据显示，近年来我国卵巢癌发病率增长趋势明显。 尼拉帕尼是治疗卵巢癌的靶向药物，尼拉帕尼治疗卵巢癌疗效如何?临床数据对比了尼拉帕尼和安慰剂治疗卵巢癌的数据。 研究招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，包括存在BRCA突变和无BRCA突变的卵巢癌患者。患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂治疗。 试验显示，存在BRCA突变的卵巢癌患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的卵巢癌患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。实验结果显示尼拉帕尼针对存在BRCA突变和无BRCA突变的卵巢癌患者具于明显的效益。