恩杂鲁胺 恩扎卢胺/恩杂鲁胺（Enzallotamine）为雄激素受体抑制剂，其主要作用于雄激素受体，通过竞争方式抑制雄激素与其受体的结合，从而抑制雄激素受体核移位和与DNA的相互作用。 恩扎卢胺在体外可抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其死亡，且能够降低肿瘤的体积，适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌。 恩扎卢胺的疗效 Enzalutamide是一种有效的雄激素受体抑制剂，对转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌有显著的疗效。 在一项双盲、III期试验中，1150名mHSPC男性患者随机分配到enzalutamide (160 mg/天)或安慰剂加雄激素剥夺治疗。结果显示，恩杂鲁胺加ADT与安慰剂加ADT相比，放射学进展或死亡的风险显著降低。 在一项双盲的三期试验中，随机分配1401位患者，enzalutamide组933例患者中有219例(23%)发生转移或死亡，安慰剂组468例患者中有228例(49%)死亡。 恩杂鲁胺组的中位无转移生存期为36.6个月，而安慰剂组为14.7个月。恩杂鲁胺组首次使用后续抗肿瘤治疗的时间比安慰剂组更长，分别是39.6个月、17.7个月。 在PSA水平迅速上升的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者中，恩杂鲁胺治疗导致转移或死亡风险比安慰剂显著降低71%，具有临床意义。 恩杂鲁胺的副作用 1、全身性疾病：比较常见的是虚弱、外周水肿。 2、肌肉骨骼及结缔组织疾病：比如背痛、关节痛、骨骼肌肉疼痛、肌无力、骨骼肌肉强直等。 3、胃肠系统疾病：比较常见的是腹泻、便秘。 4、神经系统疾病：比如头痛、头晕、脊髓压迫、马尾综合征、感觉错乱、触觉减退等。 5、皮肤及皮下组织类疾病：比较常见的是瘙痒、皮肤干燥。 出现以上不良反应后患者应及时告知医生，明确是否需要调整药物剂量。需要注意的是对恩杂鲁胺成分及辅料过敏者禁用，妊娠期或计划怀孕的女性禁用。 参考文献： Armstrong AJ, Szmulewitz RZ, Petrylak DP, Holzbeierlein J, Villers A, Azad A, Alcaraz A, Alekseev B, Iguchi T, Shore ND, Rosbrook B, Sugg J, Baron B, Chen L, Stenzl A. ARCHES: A Randomized, Phase III Study of Androgen Deprivation Therapy With Enzalutamide or Placebo in Men With Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer. J Clin Oncol. 2019 Nov 10;37(32):2974-2986. doi: 10.1200/JCO.19.00799. Epub 2019 Jul 22. PMID: 31329516; PMCID: PMC6839905. 相关热文推荐：塞尔帕替尼和普拉替尼的区别,哪个好？

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的雄激素受体抑制剂，可竞争性抑制雄激素受体和雄激素受体核转位以及与DNA的相互作用，2012年8月31日FDA批准上市,商品名Xtandi，为口服制剂，批准的适应症是已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。商品上市后即成为重磅炸弹级产品，2015年及2016年销售额均突破20亿美元3。2016年，原研公司之一Medivation被辉瑞收购，2019年11月2o日，Astellas/辉瑞的恩杂鲁胺胶囊在中国获批上市，该药目前已进入医保，那么，2023年恩杂鲁胺报销条件是什么？ 2023年恩杂鲁胺报销条件是什么 恩杂鲁胺医保报销的适应症是治疗晚期转移性或复发的去势抵抗性前列腺癌患者，和为了减少睾酮已进行了药物或手术治疗的患者。据了解，即便经过医保报销后，恩杂鲁胺的价格也是十分昂贵的，目前中国恩杂鲁胺现在医保报销后要8000元一盒一瓶，很多患者都无法承担长期用药的经济压力。 2023年海外版本恩杂鲁胺的价格 即便是经过医保，很多患者也无法支付恩杂鲁胺的治疗费用，更何况一些并不符合医保报销政策的患者。因此更多人选择使用海外版本的恩杂鲁胺： 1、印度BDR的恩杂鲁胺规格为40mg*112粒价格为1370元； 2、印度海德隆的HETERO 恩杂鲁胺规格为40mg*16*7粒价格为1620元； 3、印度Glenmark的恩杂鲁胺规格为40mg*112粒价格为1350元； 由此一看，海外版本的恩杂鲁胺明显更加实惠，更适合患者长期使用。 热文推荐：帕博西尼是化疗药吗？

3月18日，辉瑞（Pfizer）与安斯泰来（Astellas Pharma）共同宣布，其自研药品Xtandi（enzalutamide，恩扎卢胺）在治疗具高风险产生生物化学复发（BCR）的非转移性激素敏感性前列腺癌（nmHSPC）男性患者Ⅲ期临床试验中的积极顶线结果，该试验达成其主要终点，与接受亮丙瑞林（leuprolide）/安慰剂组合的对照组相比，接受Xtandi与亮丙瑞林组合疗法患者具有统计上显著并具临床意义的无转移生存期（MFS）改善。两家公司将向FDA及其他监管单位提交Xtandi扩增适应症的申请。 前列腺癌(Postate cancer, PCa)是一种常见的男性恶性肿瘤，在全球范围内的发病率仅次于肺癌，排在所有男性恶性肿瘤第二位，居发达国家癌症总死亡率的第三位。引起前列腺癌的危险因素尚未明确，但是其中最重要的因素之一是遗传。前列腺癌发病早期对雄激素依赖，其前期治疗主要采用雄激素去除疗法，包括手术去势法和药物去势法。 大多数前列腺癌患者早期对雄激素去势治疗（ADT）效果良好，但ADT不能治愈前列腺癌，经过 14～30个月的中位治疗时间后，几乎所有患者病变都将逐渐发展为去势抵抗性前列腺癌 (Castration Resistant Prostate Cancer，CRPC)，当病情复发进展到CRPC后患者对ADT不再敏感，其中位生存期小于20个月。目前治疗CRPC的药物主要有雄激素合成抑制剂或雄激素受体拮抗剂。 在前列腺癌组织中，雄激素受体（AR）的增殖或突变能使其对血清中较低含量的雄激素敏感，是前列腺癌恶化的主要原因。AR抑制剂，能阻断内源性雄激素与AR结合而抑制AR信号通路的正常激活，从而抑制前列腺癌细胞的生长与增殖，达到治疗治疗前列腺癌的作用，效果明显且副作用小。目前研究表明去势后AR信号通路再激活是CRPC发生发展的主要原因。因此，AR抑制剂是晚期前列腺癌治疗的重要药物。 Xtandi是一种特异性AR抑制剂，它不但能够阻断雄激素与受体的结合，而且能够抑制受体向细胞核内转移，且抑制AR与DNA的结合。因此它不仅仅是AR的拮抗剂，而且对雄激素信号通路也有抑制作用。目前，这款产品已经获得FDA批准，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者。亮丙瑞林是促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，用以治疗去势敏感性前列腺癌患者。 本次EMBARK临床Ⅲ期试验达成MFS上的主要终点。在分析时还观察到关键次要终点总生存期（OS）的积极趋势，但这些数据尚未成熟，尚待对试验患者持续随访以进行最终OS分析。此外，试验还达到关键次要终点，与安慰剂+亮丙瑞林相比，接受Xtandi单药治疗患者的MFS具有统计学显著和临床意义的改善。其他关键次要终点也达到统计学显著性，包括至前列腺特异性抗原（PSA）进展时间和至首次使用新抗肿瘤疗法的时间。初步安全性分析中未观察到新的安全性信号，Xtandi的安全性特征与过去一致。 此前，Xtandi在Ⅲ期ARCHES临床试验中显示，与安慰剂联合雄激素剥夺疗法相比，Xtandi联合雄激素剥夺疗法将死亡风险降低34%（n=1,150；风险比[HR]=0.66；[95%置信区间[CI]：0.53-0.81]；p<0.0001）。试验中两组患者安全性与首次分析的结果一致。证明了Xtandi在PCa治疗领域的强大潜力。 Astellas Pharma疗法研发部门负责人兼高级副总裁Ahsan Arozullah博士评论：“虽然目前对局部前列腺癌患者的治疗选项是以治愈为目的，仍有一些男性在接受初始治疗后具有高度生物化学复发风险，这可能最终导致转移性肿瘤的产生。EMBARK是显示Xtandi与亮丙瑞林组合疗法能够显著改善此阶段前列腺癌患者MFS的首个试验。”

化疗后能用恩杂鲁胺治疗吗 恩杂鲁胺是可以治疗接受过化疗的mCRPC（转移性去势抵抗性前列腺癌）患者的，恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的，于2012年获得美国FDA批准上市，适应症是治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 化疗后用恩杂鲁胺治疗的效果 一项第3期、双盲、安慰剂对照试验（NCT00974311）中，评估恩杂鲁胺是否能延长去势耐药前列腺癌患者化疗后的生存期。根据东方合作肿瘤学组的表现状态评分和疼痛强度，对1199名化疗后去势耐药前列腺癌患者进行了分层。以2:1的比例随机分配给他们服用口服恩杂鲁胺，剂量为每天160 mg（800名患者）或安慰剂（399名患者）。主要终点是总生存率。 结果：在520例死亡时，经过计划的中期分析后，研究停止。恩杂鲁胺组的中位总生存期为18.4个月，而安慰剂组为13.6个月（恩杂鲁胺组死亡风险比为0.63；95%可信区间0.53-0.75；P<0.001），前列腺特异性抗原（PSA）水平降低50%或以上的患者（54%对2%，P<0.001），软组织应答率（29%对4%，P<0.0001），生活质量应答率（43%对18%，P<0.001，第一次骨骼相关事件的发生时间（16.7个月vs.13.3个月；危险比0.69；P<0.001）。 接受恩杂鲁胺治疗的5名患者（0.6%）报告癫痫发作。结论：恩杂鲁胺显著延长了转移性去势耐药前列腺癌患者化疗后的生存期。也就是说化疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者能用恩杂鲁胺治疗，建议遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：恩杂鲁胺和达罗他胺哪个好？ 参考文献 Scher HI, Fizazi K, Saad F, Taplin ME, Sternberg CN, Miller K, de Wit R, Mulders P, Chi KN, Shore ND, Armstrong AJ, Flaig TW, Fléchon A, Mainwaring P, Fleming M, Hainsworth JD, Hirmand M, Selby B, Seely L, de Bono JS; AFFIRM Investigators. Increased survival with enzalutamide in prostate cancer after chemotherapy. N Engl J Med. 2012 Sep 27;367(13):1187-97. doi: 10.1056/NEJMoa1207506. Epub 2012 Aug 15. PMID: 22894553.

恩杂鲁胺和达罗他胺哪个好 恩杂鲁胺和达罗他胺都可以用于前列腺癌，具体恩杂鲁胺和达罗他胺哪个好，需要根据患者的情况来用药，对症治疗才能达到良好的治疗效果。恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌，是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的，而达罗他胺用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者，是由拜耳研发生产的。建议患者遵医嘱用药。 恩杂鲁胺治疗效果 一项跨国双盲III期试验（NCT02677896），其中1150名患有mHSPC（转移性激素敏感性前列腺癌）的男性被按1：1随机分配到恩杂鲁胺（160毫克/天）或安慰剂组，加雄激素剥夺疗法（ADT），按疾病体积和既往多西他赛化疗分层。 试验结果显示，与安慰剂加ADT相比，恩杂鲁胺加ADT组的影像学进展或死亡风险显著降低（风险比，0.39;中位数未达到（截止统计时患者还活着） v 19.0 个月）。 根据疾病体积和既往多西他赛治疗，在预先指定的亚组中报告了类似的影像学无进展生存期的显著改善。恩杂鲁胺加 ADT 显著降低了前列腺特异性抗原进展、开始新的抗肿瘤治疗、首发症状骨骼事件、去势抵抗和疼痛进展风险的风险。与安慰剂加 ADT 相比，恩杂鲁胺联合 ADT 显著降低了 mHSPC 男性（包括低容量疾病和/或既往多西他赛患者）的转移进展或死亡风险。 达罗他胺治疗效果 一项随机、双盲、安慰剂对照的3期试验（NCT02200614），涉及患有非转移性、去势抵抗性前列腺癌且前列腺特异性抗原倍增时间为10个月或更短的男性。患者以2：1的比例随机分配接受达罗他胺（600毫克[两片300毫克片剂]，每天两次）或安慰剂，同时继续雄激素剥夺治疗。 试验结果显示，总共有1509名患者接受了随机分组（达罗他胺组955名，安慰剂组554名）。在发生437例原发性终点事件后进行的计划的初步分析中，达罗鲁胺组的中位无转移生存期为40.4个月，而安慰剂组为18.4个月（达罗他胺组转移或死亡的风险比为0.41;95%置信区间，0.34至0.50;P<0.001）。 达罗鲁胺还与所有次要终点的益处有关，包括总生存期、疼痛进展时间、细胞毒性化疗时间和症状性骨骼事件时间。在非转移性、去势抵抗性前列腺癌的男性中，达罗他胺组的无转移生存期明显长于安慰剂组。 相关热文推荐：恩杂鲁胺国产和进口治疗效果区别？ 参考文献 [1.]Armstrong AJ, Szmulewitz RZ, Petrylak DP, Holzbeierlein J, Villers A, Azad A, Alcaraz A, Alekseev B, Iguchi T, Shore ND, Rosbrook B, Sugg J, Baron B, Chen L, Stenzl A. ARCHES: A Randomized, Phase III Study of Androgen Deprivation Therapy With Enzalutamide or Placebo in Men With Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer. J Clin Oncol. 2019 Nov 10;37(32):2974-2986. doi: 10.1200/JCO.19.00799. Epub 2019 Jul 22. PMID: 31329516; PMCID: PMC6839905. [2.]Fizazi K, Shore N, Tammela TL, Ulys A, Vjaters E, Polyakov S, Jievaltas M, Luz M, Alekseev B, Kuss I, Kappeler C, Snapir A, Sarapohja T, Smith MR; ARAMIS Investigators. Darolutamide in Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer. N Engl J Med. 2019 Mar 28;380(13):1235-1246. doi: 10.1056/NEJMoa1815671. Epub 2019 Feb 14. Erratum in: N Engl J Med. 2022 Sep 1;387(9):860. PMID: 30763142.

恩杂鲁胺国产和进口的效果区别 据了解，国内的恩杂鲁胺是仿制药，仿制药的效果和进口原研药的效果基本是没有差别的，包括原料、用法用量、副作用等都是一致的，是可以在临床上替换使用的，只是价格不同。 恩杂鲁胺国内上市的是江苏豪森药业研发的，也叫做恩扎卢胺，安可坦，上市时间是2021年8月。而海外市场上，恩杂鲁胺原研药是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准上市，但目前国内还没有上市原研版恩杂鲁胺。 恩杂鲁胺的治疗效果 一项双盲的3期试验（NCT02003924）中，以2：1的比例随机分配患有非转移性，去势抵抗性前列腺癌且PSA（特异性抗原）倍增时间为10个月或更短的男性，他们正在继续雄激素剥夺治疗接受恩杂鲁胺（剂量为160mg）或安慰剂，每天一次。主要终点是无转移生存期（定义为从随机分组到影像学进展的时间或无影像学进展的死亡时间）。 结果：共有1401名患者（中位PSA倍增时间，3.7个月）接受了随机分组。截至2017年6月28日，恩杂鲁胺组933例患者中共有219例（23%）转移或死亡，而安慰剂组468例中有228例（49%）。恩杂鲁胺组的中位无转移生存期为36.6个月，安慰剂组为14.7个月。恩杂鲁胺治疗首次使用后续抗肿瘤治疗的时间比安慰剂长（39.6个月 vs 17.7个月；风险比，0.21;P<0.001；这种疗法用于15%的患者 vs 48%的患者），PSA进展的时间也是如此（37.2个月 vs 3.9个月；风险比，0.07;P<0.001；进展发生在 22% 和 69% 的患者）。 在总生存期的第一次中期分析中，103名接受恩杂鲁胺治疗的患者（11%）和接受安慰剂治疗的患者（13%）死亡。接受恩杂鲁胺治疗的患者中有31%发生3级或更高的不良事件，而接受安慰剂的患者为23%。 结论：在PSA水平迅速上升的非转移性、去势抵抗性前列腺癌男性中，恩杂鲁胺治疗的转移或死亡风险比安慰剂具有临床意义，显著降低71%。不良事件与恩杂鲁胺的既定安全性一致。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：印度恩杂鲁胺多少钱一盒？ 参考文献 Hussain M, Fizazi K, Saad F, Rathenborg P, Shore N, Ferreira U, Ivashchenko P, Demirhan E, Modelska K, Phung D, Krivoshik A, Sternberg CN. Enzalutamide in Men with Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer. N Engl J Med. 2018 Jun 28;378(26):2465-2474. doi: 10.1056/NEJMoa1800536. PMID: 29949494; PMCID: PMC8288034.

印度恩杂鲁胺多少钱一盒 国内上市的恩杂鲁胺是江苏豪森药业研发的，也叫做恩扎卢胺，而海外市场上，恩杂鲁胺由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，印度版的恩杂鲁胺药厂不同，价格也是不一样的，而且受汇率浮动影响，药物价格也不固定，目前印度版恩杂鲁胺参考价格大概如下： 印度Glenmark 恩杂鲁胺规格40mg*112粒价格大概是3800元， 印度西普拉恩杂鲁胺规格 40mg*112粒 价格大概是2550元一盒， 印度海德隆HETERO 恩杂鲁胺规格40mg*16*7 粒，价格大概是2500元。 印度恩杂鲁胺哪里能买到 印度恩杂鲁胺的获取主要有两种途径，一种是出国去印度购买，但路途远，人生地不熟，获取药物没有保证，风险会比较高。另一种获取途径是通过国内专业的海外医疗服务机构获取海外药物，可以将药物从药厂直邮到家，签订购药合同，在保证药物是正品的同时价格也实惠。具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。 恩扎鲁胺(恩杂鲁胺)是雄激素受体抑制剂，能减少前列腺癌细胞的增殖和诱导其死亡，于2012年8月31日获FDA批准上市，用于转移性去势难治的前列腺癌的治疗，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。已证明恩杂鲁胺竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；从而抑制雄激素受体的核转位及其与 DNA 的相互作用。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，恩杂鲁胺在体外降低前列腺癌细胞的增殖并诱导细胞死亡，并减小肿瘤体积。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：进口恩杂鲁胺多少钱一瓶？

进口恩杂鲁胺多少钱一瓶 恩杂鲁胺国内也叫做恩扎卢胺，安可坦，已经上市了江苏豪森药业研发的恩扎卢胺，时间是2021年8月。据了解江苏豪森的恩杂鲁胺规格40mg*28粒，价格大概是1350元左右。海外市场上，恩杂鲁胺的价格受汇率浮动影响不固定，目前的参考价格如下： 印度Glenmark 恩杂鲁胺规格40mg*112粒价格大概是3800元， 印度西普拉恩杂鲁胺规格 40mg*112粒 价格大概是2550元一盒， 印度海德隆HETERO 恩杂鲁胺规格40mg*16*7 粒，价格大概是2500元。 海外恩杂鲁胺原研药由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准上市，患者可以根据自己的情况选择要用的版本，可以出国购药，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以保证是正品，价格也实惠，更多详情可以咨询客服人员。 恩杂鲁胺一个月需要多少钱 恩杂鲁胺用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。恩杂鲁胺推荐的剂量是160 mg (4 片*40 mg胶囊)，口服，每日一次；以印度Glenmark 恩杂鲁胺规格40mg*112粒价格大概是3800元来计算，一个月需要120粒，也就是至少2盒恩杂鲁胺，费用大概是7600元。 如果是江苏豪森的恩杂鲁胺规格40mg*28粒，价格大概是1350元左右来计算，一个月需要大概是4盒，费用大概是5400元左右。有需要的患者可以在国内购买，也可以通过咨询国内专业的海外医疗服务机构的客服人员获取，可以根据自己的需要选择要买的数量。 相关热文推荐：轻度纤维化吃吡非尼酮效果好吗？

前列腺癌患者绝大多数都会接受去势手术，但是在去势手术后往往并不能根除前列腺癌，我们还必须进行一系列的后续辅助治疗。如果稍不留意前列腺癌很有可能会变成晚期。晚期前列腺癌的治疗手段有很多，而恩杂鲁胺就是一款可以口服使用的靶向药物。 作为抗癌药物，恩杂鲁胺副作用虽不可避免，但具体的发生概率并不高，且在临床数据中所得出的数据显示、恩杂鲁胺副作用在持续时间以及严重程度方面基本在患者可承受范围之内，而且随着恩杂鲁胺治疗的结束，副作用也会随之消失，且前列腺癌的主治医师几乎必然通晓恩杂鲁胺副作用的处理方法，会给相应的患者提供帮助预防副作用的方法，最后、恩杂鲁胺的副作用因人而异，患者用药后是否有副作用，副作用严重与否皆与药效无关。服用恩杂鲁胺后几乎有高达30%以上的患者会感觉疲惫不堪，作为恩杂鲁胺最常见的副作用，患者们无需紧张，只需好好休息即可。 一般来说乏力感或多或少服用恩杂鲁胺的患者都会感觉到，而其他的一些恩杂鲁胺副作用发生风险就小很多了，临床发生风险较高的恩杂鲁胺副作用有腹泻、头昏、身体无力、严重的可能伴有头痛，上呼吸道感染、低白细胞数以及手、手臂或腿脚肿胀，身体燥热或背部、关节处甚至肌肉骨骼疼痛。上述的副作用只要适当进行剂量调整，并且进行合理的治疗一般不会对我们的临床治疗产生太大的影响。如果恩杂鲁胺副作用是在太严重我们则需要就医进行合理的治疗甚至是暂时性的停药。

恩杂鲁胺（enzalutamide）作为第二代竞争性抑制AR 结合药物,与第一代药物比卡鲁胺相比,不仅可应用于前列腺癌各阶段,而且在保证疗效的同时还可以延长患者总体生存期,提高患者的生活质量,所以可以作为治疗CRPC新手段。虽然已经有多项RCT探究恩杂鲁胺的有效性和安全性,但是该药还是存在一些副作用，印度BDR的恩杂鲁胺也不例外。 1、头痛 国内进行的一项研究中有3项RCT的患者出现各级别头痛,各项研究之间无明显异质性(I²= 1% , P =0.36)。使用固定效应模型进行分析,恩杂鲁胺组共2601例(60.4%) ,安慰剂组共1708例(39.6%)。恩杂鲁胺组的患者出现各级别头痛269例,发生率10.3% ;安慰剂组102例,发生率6.0%。试验组的发生率高于对照组,差异有统计学意义。 2、肌肉骨骼痛 国内进行的一项研究中有3项RCT的患者出现各级别肌肉骨骼痛,各项研究之间无明显异质性(I²=0% ,P = 0.74)。使用固定效应模型进行分析,恩杂鲁胺组共2243例(55.2%) ,安慰剂组共1817例(44.8%)。恩杂鲁胺组的患者出现各级别肌肉骨骼痛322例,发生率14.6%;安慰剂组198例,发生率10.9%。试验组的发生率高于对照组,差异有统计学意义。 印度普拉卡什生物制药公司(BDR）是一家正规的医疗公司，其早在之前就已经获得了印度工商部门的认可生产和上市各类药物，其生产的恩杂鲁胺虽然有一定的副作用，但是总体疗效明显，用药相对安全。 热文推荐：印度BDR的恩杂鲁胺有耐药性吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/94458.html 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是晚期前列腺癌患者所常见的靶向治疗药物，对于国内的肺癌患者来说恩杂鲁胺的治疗效果非常不错，长期用药的安全性非常高。当然，恩杂鲁胺这款药物也存在副作用，这几乎是所有靶向药物都不可避免的。 患者服用恩杂鲁胺后最常发生的副作用为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。除了上述这些不良反应外还有可能会发生中性粒细胞 减少， ALT 升高，胆红素升高以及感染或败血症。一般恩杂鲁胺副作用不严重可耐受的情况下可以不用担心，如果出现严重症状高血压感染等一定要注意观察检测，询问医师对症下药及时做出应对措施。

前列腺癌是中老年男性高发的癌症种类，很多人由于对自己前列腺健康不重视导致病情恶化成为了晚期前列腺癌，对于晚期前列腺癌的治疗我们一般首选药物都是阿比特龙，但是恩杂鲁胺作为抗癌靶向药物治疗效果虽好，作为靶向药确避免不了副作用的出现。那么，恩杂鲁胺常见的副作用是什么？ 恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 出现上述不良反应时只要及时对症治疗即可，不必太过担心，但若出现以下现象就需要值得注意了!一定要及时告知医生。1.癫确发作 :最常导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。2.实验室异常 :中性粒细胞 减少， ALT 升高，胆红素升高 。3.感染或 败血症 。4.跌跤和跌跤相关损伤 。5.幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事 件时用含 阿片类药 物 。幻觉包括视觉 、触觉。 在出现不适之后我们晚期前列腺癌患者一定要停药就医，进行及时的治疗，千万不要自己盲目用药。对于我们国内的晚期前列腺癌患者来说，无论是恩杂鲁胺还是阿比特龙出现副作用都是在所难免的。 为了我们自己的用药安全着想，建议大家定期去医院就医，在副作用以及并发症还没有恶化之前提前发现并治疗。如果在处理后恩杂鲁胺不良反应依然没有好转的迹象，那么我们应该要考虑更换自己的治疗选择。

恩杂鲁胺是一种治疗前列腺癌的药物，是去势抵抗性前列腺癌（CPRC）治疗的一类推荐。那恩杂鲁胺对接受过化疗的mCRPC患者，疗效如何？副作用有哪些？ 一项研究入组了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者，按2:1的比例分别接受恩杂鲁胺（N=800，160mg，每天一次）和安慰剂（N=399）治疗。 试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为8.3个月 VS 安慰剂组3.0个月，恩杂鲁胺组中位总生存期18.4个月 VS 安慰剂组13.6个月。试验期间，接受了糖皮质激素治理的患者比例为恩杂鲁胺组48% VS 安慰剂组46%，出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组47% VS 安慰剂组53%。 恩杂鲁胺组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（50.6%）、后背疼痛（26.4%）、腹泻（21.8%）、关节疼痛（20.5%）、热潮红（20.3%）、肌肉骨骼痛（15%）、头痛（12.1%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（10.9%）、肌无力（9.8%）、头晕及眩晕（9.5%）、失眠（8.8%）、下呼吸道和肺部感染（8.5%）等。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是由Medivation公司和 Astellas公司合作研，发属于第二代抗雄激素药物。相比于第一代抗雄激素药物比卡鲁胺，恩杂鲁胺（MDV 3100）对耐药的前列腺癌细胞株有更好的抑制作用,而且降低了前列腺癌患者约37%的可能死亡率。 在服用恩杂鲁胺（MDV 3100）期间会有5%的常见副作用，如虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常，焦虑和高血压。如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应，最好是去医院就诊后根据医生的建议适当调整用药剂量。使用恩杂鲁胺（MDV 3100）的患者中有0.9%的患者发生癫痫发作，在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。患者要注意自身情况的变化，定期做好身体检查。 恩杂鲁胺（MDV 3100）和不同的药物同时使用可能会产生一些相互作用，恩杂鲁胺（MDV 3100）要避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对恩杂鲁胺血浆暴露。避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因它们可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露。如果恩杂鲁胺（MDV 3100）与华法林(CYP2C9底物)共同给药，还需要进行附加的INR监测。患者最好提前与医生说明目前在用药物，避免药物间的相互作用影响药效发挥。

恩杂鲁胺（MDV 3100）临床药物是Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司共同开发的抗癌药物，2012年由美国食品药品管理局( FDA)批准，用来治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)的一种口服类药物制剂。 恩杂鲁胺组最常见的不良反应有：亚健康状态（51%）、背痛（26%）、腹泻（22%）、关节痛（21%）、热潮红（20%）、周围性水肿（15%）、肌肉骨骼痛（15%）、头痛（12%）、上呼吸道感染（11%）等。 在服用恩杂鲁胺的过程中在饮食方面要保证按时的一日三餐，保持良好的营养，增强身体抵抗力；减少或杜绝饮用酒精饮料，酒精会加剧身体的副作用。由于不同人群对药物的敏感程度不同副作用的反应程度也不尽然相同，患者用药时注意观察自身变化，及时作出相关处理。 在临床实验中接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 恩杂鲁胺可能会引起胎儿残疾或流产，MDV 3100禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。目前还未知晓MDV 3100是否分泌进入乳汁，为防止MDV 3100对胎儿造成伤害，所以MDV 3100暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 尚未确定恩杂鲁胺（MDV 3100）在儿童患者的安全性和有效性。老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 患有特殊疾病，例如心脏病、高血压、血脂不正常，中风、脑瘤及脑损伤等患者服用恩杂鲁胺（MDV 3100）前一定要先咨询医生，在医生的指导下用药。

恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种雄激素受体抑制剂，在临床试验中长期使用恩杂鲁胺(MDV 3100)单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，而且恩杂鲁胺的安全性和耐受性也颇高。 虽然恩杂鲁胺的不良反应相比第一代抗癌药来说症状较轻，但患者在服药期间还是要注意。 恩杂鲁胺(MDV 3100)最常见不良反应(≥5%)有：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。一般停药后症状会逐渐消失。 严重不良反应有：过敏反应。舌头、唇部以及喉咙甚至整个面部发生肿胀时，需停止用药联系医生予以应对。后部可逆性脑病综合症。此症的具体表现症状为：头痛欲裂、意识混乱、视力突然性改变以及精神和行为异常。癫痫发作。尽管不足1%的概率，但突然失去意识可能给自己或他人带来严重的后果。如果出现上述症状一定要及时联系您的医生，一定不要私自更改药量。 特殊人群在使用恩杂鲁胺(MDV 3100)时也要及时关注身体变化，有心脏病，高血压、血脂不正常，以及中风、脑瘤及脑损伤等疾病或疾病史的患者可能更容易引起不良反应甚至危害生命健康。因为恩杂鲁胺(MDV 3100)会对婴儿造成严重伤害，怀孕和哺乳期的女性禁止使用恩杂鲁胺(MDV 3100)，有怀孕计划的男性患者也应做好避孕措施。

恩杂鲁胺的抗癌治疗效果非常不错，长期服用的安全性也非常之高，但也会有副作用的发生，那么，恩杂鲁胺副作用发生率是多少？ 恩杂鲁胺组最常见的副作用为：虚弱/疲乏（50.6%）、后背疼痛（26.4%）、腹泻（21.8%）、关节疼痛（20.5%）、热潮红（20.3%）、肌肉骨骼痛（15%）、头痛（12.1%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（10.9%）、肌无力（9.8%）、头晕及眩晕（9.5%）、失眠（8.8%）、下呼吸道和肺部感染（8.5%）等。 在AFFIRM中，有47%的恩杂鲁胺治疗患者接受了安慰剂对照研究，该研究先前曾接受多西他赛，3级及更高ARs的转移性CRPC（mCRPC）患者。据报道，接受恩杂鲁胺治疗的患者中有16%由于不良事件（AE）停药。PREVAIL是一项针对未经化疗的mCRPC患者的安慰剂对照研究，其中44%的恩杂鲁胺患者和37%的安慰剂患者报告了3-4级AR。恩杂鲁胺治疗患者中有6%因不良事件而停药。在TERRAIN，一项针对单纯化疗的mCRPC患者的比卡鲁胺对照研究，在39%的恩杂鲁胺患者和38%的比卡鲁胺患者中报道了3-4级AR。据报道，有8%的恩杂鲁胺患者和6%的比卡鲁胺患者以AE为中断原因。 在PROSPER中，有31%的恩杂鲁胺患者和23%的安慰剂患者报告了非转移性CRPC（nmCRPC）患者的3级或更高ARs的安慰剂对照研究。据报道9%的恩杂鲁胺患者和6%的安慰剂患者以AE为中断原因。 在ARCHES中，有24%的恩杂鲁胺治疗患者报告了转移性CSPC（mCSPC），3级或更高AE的安慰剂对照研究。据报道，有5%的恩杂鲁胺患者和4%的安慰剂患者因AE而永久停药。

恩杂鲁胺（enzalutamide）于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌，药物治疗会出现一些副作用。 患者在服用恩杂鲁胺的过程中，可能会有癫痫发作的危险。这需要患者避免突然失去意识(晕倒)或者是可能严重伤害你或其他人的活动。如果患者在失去知觉或癫痫发作时，应立即告诉医生。患者在服用恩杂鲁胺时，可能会有患一种叫做PRES的大脑疾病的风险。如果有癫痫发作或症状迅速恶化，如头痛、警觉性下降、思维混乱、视力下降、视力模糊或其他视觉问题，请马上联系医生，由医生进行缓解。 服用恩杂鲁胺的人会出现过敏反应。如果面部、舌头、嘴唇或喉咙出现肿胀，立即停止服用恩杂鲁胺并寻求医疗帮助。 在使用恩杂鲁胺的治疗过程中，一些人发生了可能导致死亡的心脏动脉阻塞(缺血性心脏病)。医生会在患者的治疗过程中监测患者的心脏问题症状和体征。 恩杂鲁胺治疗可能会增加患者摔倒和骨折的风险。跌倒不是由于意识丧失或癫痫发作引起的。在使用恩杂鲁胺治疗期间，医生将监控患者跌倒和骨折的风险。 患者用药期间需要保证充足的睡眠时间，保持良好的营养，保持良好的个人健康状况可以减少副作用的发生。如果患者使用恩杂鲁胺（enzalutamide）副作用较大，需要及时咨询主治医生，在医生的建议下通过减量或停药的方式进行治疗。 相关热文推荐：恩杂鲁胺效果怎么样？ https://www.1blv.com/newsDetail/85505.html

恩杂鲁胺是我们晚期前列腺癌患者常用的靶向治疗药物，对于国内的肺癌患者来说恩杂鲁胺的治疗效果非常不错。与此同时，患者也应注意其副作用。 患者服用恩杂鲁胺期间最常发生的不良反应为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。 除此之外，服用恩杂鲁胺还有可能会发生中性粒细胞减少， ALT升高，胆红素升高以及感染或败血症。

恩杂鲁胺（MDV 3100）可以竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。通过阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，延长患者生存期。 在I/Ⅱ期临床试验中，主要评估了恩杂鲁胺（MDV 3100）的有效性和安全性，140位CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg，其中，大约一半的患者先前接受过化疗，超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。在此临床试验中,患者的PSA均有明显下降，发生影像学可见的骨转移中位时间为47周。56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上，患者主要的不良反应包括头痛、潮热和疲劳，其中，11%的患者有剂量依赖性疲劳，3例患者有癫痫发作。经过较长时间的随访和观察，结果表明恩杂鲁胺（MDV 3100）耐受性良好、疗效和安全性较高。 恩杂鲁胺（MDV 3100）可能会引起胎儿致死，禁用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。XTANDI不适用于哺乳期女性，服用恩杂鲁胺（MDV 3100）的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 服用恩杂鲁胺（MDV 3100）的临床试验中曾经出现因缺血性心脏病导致少量患者死亡的情况，有心脏病患者需提前向医生说明自身情况。