恩扎卢胺的治疗效果如何？

恩杂鲁胺

恩扎卢胺/恩杂鲁胺（Enzallotamine）为雄激素受体抑制剂，其主要作用于雄激素受体，通过竞争方式抑制雄激素与其受体的结合，从而抑制雄激素受体核移位和与DNA的相互作用。

恩扎卢胺在体外可抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其死亡，且能够降低肿瘤的体积，适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌。

恩扎卢胺的疗效

Enzalutamide是一种有效的雄激素受体抑制剂，对转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌有显著的疗效。

在一项双盲、III期试验中，1150名mHSPC男性患者随机分配到enzalutamide (160 mg/天)或安慰剂加雄激素剥夺治疗。结果显示，恩杂鲁胺加ADT与安慰剂加ADT相比，放射学进展或死亡的风险显著降低。

在一项双盲的三期试验中，随机分配1401位患者，enzalutamide组933例患者中有219例(23%)发生转移或死亡，安慰剂组468例患者中有228例(49%)死亡。

恩杂鲁胺组的中位无转移生存期为36.6个月，而安慰剂组为14.7个月。恩杂鲁胺组首次使用后续抗肿瘤治疗的时间比安慰剂组更长，分别是39.6个月、17.7个月。

在PSA水平迅速上升的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者中，恩杂鲁胺治疗导致转移或死亡风险比安慰剂显著降低71%，具有临床意义。

恩杂鲁胺的副作用

1、全身性疾病：比较常见的是虚弱、外周水肿。

2、肌肉骨骼及结缔组织疾病：比如背痛、关节痛、骨骼肌肉疼痛、肌无力、骨骼肌肉强直等。

3、胃肠系统疾病：比较常见的是腹泻、便秘。

4、神经系统疾病：比如头痛、头晕、脊髓压迫、马尾综合征、感觉错乱、触觉减退等。

5、皮肤及皮下组织类疾病：比较常见的是瘙痒、皮肤干燥。

出现以上不良反应后患者应及时告知医生，明确是否需要调整药物剂量。需要注意的是对恩杂鲁胺成分及辅料过敏者禁用，妊娠期或计划怀孕的女性禁用。

参考文献：

Armstrong AJ, Szmulewitz RZ, Petrylak DP, Holzbeierlein J, Villers A, Azad A, Alcaraz A, Alekseev B, Iguchi T, Shore ND, Rosbrook B, Sugg J, Baron B, Chen L, Stenzl A. ARCHES: A Randomized, Phase III Study of Androgen Deprivation Therapy With Enzalutamide or Placebo in Men With Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer. J Clin Oncol. 2019 Nov 10;37(32):2974-2986. doi: 10.1200/JCO.19.00799. Epub 2019 Jul 22. PMID: 31329516; PMCID: PMC6839905.

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