恩杂鲁胺( MDV 3100)是用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物。在阿比特龙耐药后，也可以选择用恩杂鲁胺继续治疗。目前在国内还没上市，一些前列腺癌患者对它没有那么了解，恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，治疗效果甚至比阿比特龙更优秀，临床试验表明恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果十分显著。 恩杂鲁胺( MDV 3100)是Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的，2012年8月31日由美国FDA批准上市，越来越多的西方国家选择使用恩杂鲁胺作为治疗前列腺癌的一线药物。 恩杂鲁胺治疗效果显著但是目前并没有在我国上市，而且从之前药品国内上市流程来看，新药在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验，所以，短时间内恩杂鲁胺也无法在我国上市，也更不可能短时间内纳入医保报销。 由于恩杂鲁胺在上市前先申请了专利保护，在专利的保护之下其他国家不得随意生产该药物，这也就形成了一定的药物垄断市场，所以恩杂鲁胺原研药的价格非常高，一盒恩杂鲁胺国际定价大概在3409美元左右。这对于国内普通患者家庭来说根本无法长期负担。患者可以选择印度恩杂鲁胺的仿制药。 虽然印度在大多数人眼里是个生活水平落后的国家，但是他们的医药生产技术却十分发达，印度版的恩杂鲁胺( MDV 3100)是由印度普拉卡什生物制药公司(BDR)生产的，BDR的药物生产技术和设备都是一流的，仿制出来的药物也是经过相关部门检查批准的，药效于原版药基本相同，价格却仅仅在750美元左右，大大减轻了患者的经济压力，是前列腺癌患者的不二选择。

恩杂鲁胺（Xtandi）英文别名：[14C]-Enzalutamide；Enzalutamide；MDV 3100，是一种新颖的雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，能够降低癌细胞的增殖，并能诱导肿瘤细胞死亡。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2—3倍,但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5—8倍,而且没有严重的并发症。 恩杂鲁胺在临床试验中表现优越，对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率，恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19）。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，效果有目共睹，表现十分不错。 恩杂鲁胺(MDV 3100)治疗效果突出，在欧洲市场广受欢迎，越来越多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。

前列腺癌是一种常见的男性泌尿生殖系统中的恶性肿瘤之一，其疾病高峰年龄是70～80岁，家族遗传型前列腺癌患者发病年龄稍早，小于55岁的患者占43%。恩杂鲁胺（Xtandi）是继阿比特龙后推出的一种新型抗癌药物，用于治疗前列腺癌，无论是在化疗前还是化疗后的患者中使用生存期均有延长。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示，恩杂鲁胺（Xtandi）的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率。 阿比特龙在产生耐药性后可以用恩杂鲁胺跟进治疗，无论是哪种靶向药，长期使用后都会产生耐药性，恩杂鲁胺也不例外。临床数据表示，恩杂鲁胺（Xtandi）的无进展生存期为19.5个月，也就是说在使用恩杂鲁胺19.5个月后可能会产生耐药性，不过由于每个个体对药物的耐受程度不同，出现耐药的时间长短也可能会不一样。 发生内脏转移发生的患者，根据自身情况情况可采取以下两种治疗方案：阿比特龙与强的松联合使用;强的松联用多西他赛。 没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择： 1、阿比特龙联用强的松。 2、多西他赛联用强的松。 3、若患者症状轻微甚至无症状，且主治医生预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。 4、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。 患者在服用恩杂鲁胺（Xtandi）时定期做好PSA检查，在检测到药物开始失效后根据医生的建议选择更换治疗方案。

商品名：Xtandi 中文名：恩杂鲁胺 原厂家：安斯泰来制药集团（日本） 规格：40mg/颗，胶囊制剂 适应症：转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC） 作用机制：作为一种雄激素受体抑制剂，在雄激素受体信号通路中不同的过程中发挥作用。 服用方法：每日160mg，口服给药，整粒吞服，可以与或不与食物同服。 最常见副作用（≥10%患者）：虚弱/疲劳，背痛，食欲下降，便秘，关节痛，腹泻，潮热，上呼吸道感染，外周组织水肿，呼吸困难，骨骼肌痛，体重减轻，头痛，高血压，头晕/眩晕。 警告：实验中接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 特殊人群：恩杂鲁胺对胎儿有严重影响，禁止怀孕女性用药以免药物对胎儿致残或流产。有怀孕计划的男性也要做好避孕准备。尚未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性。老年人暂无确定性的差异，但不能排除某些个体有更大敏感性。轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量，尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量，尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 药物相互作用：避免与强CYP2C8抑制剂同用，因为这样可增加血浆恩杂鲁胺（Xtandi ）的暴露量。如果必须一起服用，应减少恩杂鲁胺剂量。避免与强CYP3A4诱导剂同用，因为这样可减少血浆恩杂鲁胺的暴露量。如果必须一起服用，应增加恩杂鲁胺剂量。避免与治疗指数狭窄的CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19底物同服，因为恩杂鲁胺可减少这些药物的血浆暴露量。如果同时使用恩杂鲁胺和华法林（CYP2C9底物），则须增加监测INR。

恩杂鲁胺英文别名：[14C]-Enzalutamide；Enzalutamide； MDV 3100，商品名为Xtandi，是一种口服用的软凝胶囊。用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。目前恩杂鲁胺在国内还没上市。 恩杂鲁胺（Xtandi）是一种雄激素受体抑制剂，治疗效果甚至比阿比特龙更优秀，临床试验表明恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果十分显著。 作为抗癌药，恩杂鲁胺的定价很高，一盒药在3409美元左右，按推荐剂量服用仅能用28天，长期使用将是一个很大的负担。其实前列腺癌患者完全可以选择印度版的恩杂鲁胺。 印度版的恩杂鲁胺价格在5500$左右，相比原研药十分便宜。印度之所以可以生产仿制药是因为印度实行特殊的法律制度，这项法律可以使印度当地药厂不受专利法的局限生产印度人民所需的仿制药。因为不需要经过长时间的临床试验，没有试验失败的风险，仿制药只需要根据原研药成分进行研制即可，经过检验合格就可以进入印度市场，价格低，但是效果与原研药基本相同。 印度恩杂鲁胺仿制药是普拉卡什生物制药公司生产的，该公司在生产前列腺抗癌药方面建树颇高，成立于2003年，与全球多家知名企业有长期战略合作，包括美国，欧洲，非洲，亚洲等，涉及肿瘤科、神经内科、抗生素和妇科等多个领域的药物。此前普拉卡什生物制药公司生产的仿制版阿比特龙效果显著，广受好评。 患者如果不方便自行购买印度版的恩杂鲁胺（Xtandi），可以咨询医伴旅，我们将为您提供可靠的购买途径。

恩杂鲁胺（Xtandi）作为第二代的雄激素受体抑制剂，通过直接作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体，利用三种不同的方式抑制该受体信号，从而阻断受体信号通路达到诱导肿瘤细胞凋亡的目的。2012年8 月31 日经美国( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，恩杂鲁胺一经上市就在抗肿瘤药物的全球销售额方面跃居第八位，在治疗前列腺癌药物中占据了重要地位。 恩杂鲁胺（Xtandi）是口服胶囊制剂，每盒112粒，每粒40mg，标准用药剂量为每日160mg（4粒），特殊情况用药请咨询医生调整剂量。恩杂鲁胺胶囊温水送服即可，不要咀嚼药物或者打开、溶解药物，餐前餐后或者进餐时服用都可以。每天服药时间固定在同一时间，两次进药时间间隔不要低于12小时，如果有忘记服药要尽快补服，但是如果距离下次服药不到12小时就停止此次服药，等到下次再定时服用即可。服药的具体定制时间可以请医生决定。 在一项双盲、三期研究共纳入 1717 例患者，接受标准剂量（160mg）恩杂鲁胺或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。越来越多的西方国家更倾向于用恩杂鲁胺来治疗前列腺癌。 恩杂鲁胺（Xtandi）对雄激素受体的亲和力能达到DHT的40%，稳定性更高，更能够有效的抑制肿瘤细胞的生长。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体拮抗剂，在2012年8 月31 日获得美国FDA批准用于治疗复发的或转移的晚期前列腺癌，恩杂鲁胺也是前列腺癌一代阿比特龙耐药后的选择，属于二线治疗药。由于恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面效果十分好，在欧洲相关机构里恩杂鲁胺也用来作为治疗去势抵抗性前列腺癌患者的一线治疗药物。 恩杂鲁胺为口服软凝胶囊，每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg，一盒药大概能用28天。作为胶囊制剂，恩杂鲁胺应整粒用水送服，不要打开、咀嚼或溶解药物。空腹、随餐或者餐后服用皆可，每日定时服用，不能在12小时内连续用药。 在一项双盲、三期研究共纳入 1717 例患者，接受标准剂量（160mg）恩杂鲁胺或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。越来越多的西方国家更倾向于用恩杂鲁胺来治疗前列腺癌。 恩杂鲁胺（enzalutamide）最常见不良反应有：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。常见副作用在程度加剧的情况下也应及时联系医生询问，如果遇到其他突发状况请立即联系就近医院。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用起到延长生命力的效果。 服用恩杂鲁胺期间要注意： 1.恩杂鲁胺是口服胶囊制剂，每盒112粒，每粒40mg，标准用药剂量为每日160mg（4粒），特殊情况用药请咨询医生调整剂量。恩杂鲁胺胶囊温水送服即可，不要咀嚼药物或者打开、溶解药物，餐前餐后或者进餐时服用都可以。 2.每天服药时间固定在同一时间，两次进药时间间隔不要低于12小时，如果有忘记服药要尽快补服，但是如果距离下次服药不到12小时就停止此次服药，等到下次再定时服用即可。服药的具体定制时间可以请医生决定。每次用完药后要将瓶盖拧紧密封，放于阴凉干燥处储存。 3.要如实告诉医生是否有癫痫发作、脑受损、中风、脑瘤、脑动静脉畸形、骨质疏松症（a骨骼变得薄弱，容易折断），心脏病、高血压或高胆固醇等疾病或疾病史； 4.尚未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性。 5.老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 6.如实告知医生是否已经怀孕或有计划怀孕，恩杂鲁胺对婴儿有严重影响甚至会造成流产。 7.如果有正在服用其他的任何药物，都要及时告知医生，以免恩杂鲁胺与其他药物产生相互作用。 由于每个人自身的情况都有所差异，服用恩杂鲁胺（enzalutamide）的过程中可能反应也不尽相同，如果存在较大的身体反应请第一时间与医生联系保证自己的生命安全。

恩杂鲁胺（enzalutamide）商品名Xtandi，该临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，2012年8 月31 日经美国( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，药品为胶囊状口服药。 在临床实验中，每日口服160mg剂量恩杂鲁胺的去势抵抗性前列腺癌患者中位生存期从13.6个月增加到18.4个月（HR，0.63；p＜0.001），降低了疾病加剧或恶化风险并且有效增加患者的生存时间。 恩杂鲁胺从项目引进到审批上市经过了7年的研发时间，由于在人力、物力、财力等方面消耗了许多，所以恩杂鲁胺上市前先申请了专利保护，作为能够延长生存时间的救命药，恩杂鲁胺原研药的定价必然十分高昂，一盒恩杂鲁胺在3409美元左右，并且一盒药只能用一个月的时间。恩杂鲁胺尚未在我国上市，列入医保也遥遥无期，在价格高昂，购买不便的情况下，越来越多的患者选择购买恩杂鲁胺的仿制药。 恩杂鲁胺仿制药的价格在750美元左右，相比原研药十分便宜。仿制版的恩杂鲁胺虽然价格较低，但是药物的有效成分、适应症、服用方法等都是与原研药相同的，只是没有前期巨大的研发成本，仿制药在印度上市后也受到了印度患者的广泛好评，国内患者也可以放心购买。 方便出国的患者可以亲自前往印度正规医院购买，不会买到假药，如果不方便出国，不建议选择代购，虽然代购可能会买到便宜的药，但是药品的真假难以保证，有很多患者因此多花了冤枉钱，建议咨询国内靠谱的海外医疗机构，通过直邮购买印度版恩杂鲁胺（enzalutamide）。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发新型靶向抗癌药品，2012年8月31日由美国FDA批准上市，2018年恩杂鲁胺销售额达到了25.25亿美元，是欧洲前列腺癌最佳治疗药物。目前恩杂鲁胺基本可以用于治疗前列腺癌的不同阶段。对于癌症晚期患者可延缓化疗时间，对化疗后的患者，可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间，恩杂鲁胺在去势抵抗性前列腺癌治疗方面已经取得了不错的效果。 由于发达国家医保制度非常完善，前列腺癌患者购买恩杂鲁胺时对药品的价格没有特别多的顾虑，这也是恩杂鲁胺广受欢迎的原因之一。由于恩杂鲁胺良好的治疗效果，越来越多的欧洲医生也推荐患者使用恩杂鲁胺。 恩杂鲁胺在国外市场非常畅销，然而还并没有在国内上市，而且从之前药品国内上市流程来看，在美国药监局获得了审批的药物，在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验，所以，这将是个漫长的等待期，国内无法短时间上市，加入医保也将遥遥无期，这对患者来说购买恩杂鲁胺十分不方便。 恩杂鲁胺原研药目前在我国香港、台湾有售，前列腺癌患者可以亲自去港台地区购买。香港台湾售卖的恩杂鲁胺价格比美国、日本等稍低，但是依旧每盒上万，长时间购买使用将是个很大的经济负担。 随着印度仿制药不断被我国患者所了解，越来越多的中国患者开始选择购买印度版的恩杂鲁胺（enzalutamide）仿制药。印度之所以可以生产仿制药是因为印度实行特殊的法律制度，因为不需要经过长时间的临床试验，没有试验失败的风险，仿制药只需要根据原研药成分进行研制即可，经过检验合格就可以进入印度市场，所以仿制药的价格相比原研药便宜了好几倍，是广大前列腺癌患者更好的购买选择。

恩杂鲁胺( enzalutamide)说明书 通用名：恩杂鲁胺 英文别名：[14C]-Enzalutamide；Enzalutamide； MDV 3100， 商品名：Xtandi， 适应症：用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 美国上市时间：2012年8月31日 规格：每盒共112粒，每粒40mg。恩杂鲁胺（Xtandi）是一种口服用的软凝胶囊。 用法用量：每日160mg，口服给药，整粒吞服，可以与或不与食物同服。 存储环境：放于干燥密闭的容器中在20°C 到 25°C常温环境中储存。 警告与风险：实验中接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 常见不良反应(≥ 5%)：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 特殊人群： 1、 恩杂鲁胺可能会引起胎儿残疾或流产。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 2、目前还未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁，为防止XTANDI对胎儿造成伤害，所以XTANDI暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 3、老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 4、没有专门针对肾损伤患者进行的实验，基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验，结果表明，轻度到中度肾损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肾功能患者无明显差异。 5、没有专门针对肝损伤患者进行的实验，轻度到中度肝损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肝功能患者无明显差异。 6、尚未确定恩杂鲁胺（enzalutamide）在儿童患者的安全性和有效性。

恩杂鲁胺（Xtandi）是用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物，治疗效果甚至比阿比特龙更优秀，临床试验表明恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。 恩杂鲁胺可以竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。通过阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，延长患者生存期。恩杂鲁胺有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 一般情况下会将恩杂鲁胺服用后的两个月作为观察期，也就是一个疗程。恩杂鲁胺每日服用标准为160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。恩杂鲁胺（enzalutamide）治疗和开始一般支持性考虑半衰期为5.8天。一盒恩杂鲁胺可以服用大概一个月，患者要想知道药物是否起效一般需要服用两盒后再做判断。有些患者可能在服药期间自身无法感知药效，这并不代表药物没有生效，建议患者每个月去医院检查PSA水平，根据医生的指导调整用药。擅自增加药量可能会增加癫痫发作的风险。 服用恩杂鲁胺期间还会出现一些常见的不良反应，比如虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节脯，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常、焦虑和高血压。停药后相应的症状也会逐渐消失，患者应及时根据自己身体的反应向医生咨询。

恩杂鲁胺( enzalutamide)，也叫MDV 3100，商品名Xtandi，是用来治疗晚期前列腺癌的新型有效靶向药物。是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作的，2012年获美国食品药品管理局审批上市，2018年扩大其适应症，越来越多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。 一项临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。可以说恩杂鲁胺的治疗效果非常显著。对于患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺，PSA的应答率会更高，OS和PFS更长。 购买海外药一般患者会选择代购。通过代购买到的东西可能价格较便宜，不过真实性无法得到保障，所以很多前列腺癌患者可能会上当受骗。如果患者自身比较方便可以出国自行购买，出国自己买一般情况下是不会买到假药的，不过通常可能会遇到语言不通，看不懂药物说明等问题。其实最简单便捷的方式是咨询海外医疗机构。对于无法辨别代购又不方便出国的患者通过咨询海外医疗机构，依靠直邮的方式买到印度仿制版的恩杂鲁胺，质量与安全都能得到保证。

由于阿比特龙已经在我国上市并且纳入医保，更多的前列腺癌患者比较了解阿比特龙，恩杂鲁胺是和阿比特龙有着相同适应症的新型抗癌药。 恩杂鲁胺（Xtandi）是一种新颖的雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，能够降低癌细胞的增殖，并能诱导肿瘤细胞死亡。 对于还不太了解恩杂鲁胺的患者可能想知道如何使用恩杂鲁胺呢？ 恩杂鲁胺属于处方药，在用药时切忌私自调整用量。 恩杂鲁胺的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg，一盒药大概能用28天。作为胶囊制剂，恩杂鲁胺应整粒用水送服，不要打开、咀嚼或溶解药物。空腹、随餐或者餐后服用皆可，每日定时服用，不能在12小时内连续用药，如果出现漏服要立即补服，如果与下次服药不超过12小时则跳过此次用药，于下次定时服用即可。 在没有医生的许可下，患者不应用任何理由增加药量，这可能会增加癫痫发作风险，癫痫导致意识的丧失可能会给自己或他人带来严重伤害。由于每个患者自身情况都有所差异，患者在用药前最好先咨询医生，根据医生推荐的剂量服药。 对已怀孕或有怀孕计划的女性患者不要用恩杂鲁胺，因为恩杂鲁胺可能会使胎儿畸形或流产。如果自身有特殊情况或者患有其他疾病要提前告知医生，在用药过程中一定要谨遵医嘱。服用恩杂鲁胺过程中还会出现不同程度的副作用，一般是在可忍受范围，如果常见副作用程度大于三级，应立即停药并联系主治医师。

恩杂鲁胺( enzalutamide) 英文别名：[14C]-Enzalutamide；Enzalutamide； MDV 3100，商品名为Xtandi，是一种口服用的软凝胶囊。 适应症：治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。 规格：每盒共112粒，每粒40mg。 用法用量：每日160mg，口服给药，整粒吞服，可以与或不与食物同服。 存储环境：放于干燥密闭的容器中在20°C 到 25°C常温环境中储存。 警告与风险：实验中接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 常见不良反应(≥ 5%)：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 特殊人群： 1、 恩杂鲁胺可能会引起胎儿残疾或流产。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 2、目前还未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁，为防止XTANDI对胎儿造成伤害，所以XTANDI暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 3、尚未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性。 4、老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 5、没有专门针对肾损伤患者进行的实验，基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验，结果表明，轻度到中度肾损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肾功能患者无明显差异。 6、没有专门针对肝损伤患者进行的实验，轻度到中度肝损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肝功能患者无明显差异。

前列腺癌是全球范围内男性第二大最常见癌症类型，仅次于肺癌。恩杂鲁胺是美国药监局审批的用来治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2—3倍，但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5—8倍，而且没有严重的并发症。 恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 恩杂鲁胺在临床试验中表现优越，对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率，恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19）。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。

恩杂鲁胺自从在美国上市后因其良好的治疗效果被越来越多的前列腺癌患者熟知，恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用起到延长生命力的效果。 在临床试验中，相对于安慰剂，阿比特龙的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果明显，恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果甚至优于阿比特龙。更多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。 恩杂鲁胺每盒有112粒，推荐服用剂量为每日160mg。恩杂鲁胺现在还没有在中国上市。从之前药品国内上市流程来看，在美国药监局获得了审批的药物，在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验，目前安斯泰来制药还没有向中国药监局申请上市审批，所以，恩杂鲁胺还无法短时间内在中国上市。由于恩杂鲁胺目前还在专利期内，我国也无法随意仿制该药物。 因为在专利法的保护和药厂生产的垄断下原研药的价格十分昂贵，往往这些可以研发新药的药厂都位于福利优厚的发达国家，所以面对高昂药价，普通百姓并无觉察，但在第三世界，情况大不一样，像印度等经济较为落后国家往往无法负担这些药价，所以为了让更多平民可以用得起救命药，印度政府便允许他们的药厂可以生产相关的仿制药。恩杂鲁胺的仿制药是与原研药效果相同的，之所以价格较低是因为药物投入的研发成本低，不需要长期的临床试验，而且药厂生产出的药物也是经政府检查批准合格的。

恩杂鲁胺（Xtandi）是在阿比特龙之后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，在临床试验中，相对于安慰剂，阿比特龙的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果明显，恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，更多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。 恩杂鲁胺为处方药，服药期间要谨遵医嘱。恩杂鲁胺每盒112粒，一盒有四板，一板28粒，每粒40mg。服用的标准剂量是每日160mg，即一次4粒，每日定时服用，建议整粒吞下、温水送服，不要咀嚼、掰开或溶解胶囊。恩杂鲁胺胶囊可以餐前或餐后服用，也可以随餐服用。注意，不能在12小时内连续用药，如果未能定时用药请及时补服，如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药，不要因为漏服而私自增加药量，过量用药可能会导致癫痫风险增加。因为每个患者自身情况、身体素质等都有所差异，患者在用药前尽量先咨询医生，根据医生推荐的剂量服药。用药后将药物储存在20℃到25℃的温度下，放于干燥密闭的容器内，避免儿童接触。 服用恩杂鲁胺最常见不良反应有虚弱/疲劳，背痛，腹泻 ，关节脯 ，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常、焦虑和高血压。一般情况下，恩杂鲁胺副作用在持续时间及严重程度方面基本在可控范围内，且随着恩杂鲁胺治疗的结束，副作用也会消失，如果期间副作用强烈且难以忍受患者要及时停药就医。

在我国，大多数前列腺癌患者比较熟悉的前列腺抗癌药是阿比特龙，实际上，恩杂鲁胺也是治疗前列腺癌十分有效的药物。 恩杂鲁胺是针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用，甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。 恩杂鲁胺是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液，非活性成分包括：辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羟基茴香醚, 丁羟甲苯, 明胶, 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂, 甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。在治疗前列腺癌的药物中，由于恩杂鲁胺治疗效果突出，受到越来越多患者的肯定，已经成为治疗mCRPC的一线药物。 在某项临床试验中，共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺进行治疗，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％，治疗效果非常显著。 恩杂鲁胺的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg，一盒药大概能用28天。作为胶囊制剂，恩杂鲁胺应整粒用水送服，不要打开、咀嚼或溶解药物。空腹、随餐或者餐后服用皆可，每日定时服用，不能在12小时内连续用药，如果出现漏服要立即补服，如果与下次服药不超过12小时则跳过此次用药，于下次定时服用即可。在没有医生的许可下，患者不应用任何理由增加药量，这可能会增加癫痫发作风险，癫痫导致意识的丧失可能会给自己或他人带来严重伤害。

恩杂鲁胺属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，英文名为enzalutamide，品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。恩杂鲁胺能够有效减少前列腺癌细胞的增值并且诱导其死亡。 2012年上市后，2018年7月，恩杂鲁胺获批用来治疗那些还没有扩散的患者，增加其在前列腺癌市场的临床应用。2015年及2016销售额均突破20亿美元。根据预测，到2024年，安斯泰来的恩杂鲁胺将创造45亿美元的销售额，成为全球最畅销15大抗癌药之一。 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，效果有目共睹，表现十分不错。 恩杂鲁胺虽然药效良好但是目前在国内大陆地区还并没有上市，而且根据以往药品国内上市经验来看，在美国药监局获得了审批的药物，在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验，目前安斯泰来制药还没有向中国药监局申请上市审批，所以，恩杂鲁胺在中国的具体上市时间可谓遥遥无期，患者可以选择购买印度版的恩杂鲁胺，性价比较高。