




在我国,大多数前列腺癌患者比较熟悉的前列腺抗癌药是阿比特龙,实际上,恩杂鲁胺也是治疗前列腺癌十分有效的药物。
恩杂鲁胺是针对雄激素受体(AR)信号传导通路的新型药物,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用,甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。
恩杂鲁胺是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液,非活性成分包括:辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羟基茴香醚, 丁羟甲苯, 明胶, 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂, 甘油,纯净水,二氧化钛,黑氧化铁。在治疗前列腺癌的药物中,由于恩杂鲁胺治疗效果突出,受到越来越多患者的肯定,已经成为治疗mCRPC的一线药物。
在某项临床试验中,共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml,患者每日口服160mg恩杂鲁胺进行治疗,研究人员在治疗1年(49周)后和2年(97周)后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80%,治疗效果非常显著。
恩杂鲁胺的规格为每盒112粒,每粒40mg,标准服用剂量为每日160mg,一盒药大概能用28天。作为胶囊制剂,恩杂鲁胺应整粒用水送服,不要打开、咀嚼或溶解药物。空腹、随餐或者餐后服用皆可,每日定时服用,不能在12小时内连续用药,如果出现漏服要立即补服,如果与下次服药不超过12小时则跳过此次用药,于下次定时服用即可。在没有医生的许可下,患者不应用任何理由增加药量,这可能会增加癫痫发作风险,癫痫导致意识的丧失可能会给自己或他人带来严重伤害。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614