




恩杂鲁胺(Xtandi)是用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物,治疗效果甚至比阿比特龙更优秀,临床试验表明恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。
恩杂鲁胺可以竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,抑制核易位的雄激素受体,抑制雄激素受体与DNA发生作用。通过阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤,延长患者生存期。恩杂鲁胺有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。
一般情况下会将恩杂鲁胺服用后的两个月作为观察期,也就是一个疗程。恩杂鲁胺每日服用标准为160mg,也就是4粒。温水送服,整粒吞下,餐前餐后均可,不可咀嚼、打开或者溶解药物。恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗和开始一般支持性考虑半衰期为5.8天。一盒恩杂鲁胺可以服用大概一个月,患者要想知道药物是否起效一般需要服用两盒后再做判断。有些患者可能在服药期间自身无法感知药效,这并不代表药物没有生效,建议患者每个月去医院检查PSA水平,根据医生的指导调整用药。擅自增加药量可能会增加癫痫发作的风险。
服用恩杂鲁胺期间还会出现一些常见的不良反应,比如虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节脯,潮热,外用性水肿,肌肉骨髓痛,头痛、上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常、焦虑和高血压。停药后相应的症状也会逐渐消失,患者应及时根据自己身体的反应向医生咨询。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614