恩杂鲁胺 说明书

中文名：恩杂鲁胺

英文名：Enzalutamide，MDV 3100

商品名：Xtandi

美国上市时间：2012年8月31日

规格：40mg软凝胶胶囊，每盒112粒

适应症：有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者

药理作用：恩杂鲁胺是第二代抗雄激素类非甾体化合物，属于强效AR拮抗药，能够抑制AR向细胞核转移，并且阻止AR与DNA相应激素反应$件结合，降低共活化物的募集，从而抑制其转录活性。研究显示，恩杂鲁胺可以诱导癌细胞凋亡，在AR高表达的的癌细胞中无激动活性。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2—3倍，但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5—8倍，而且没有严重的并发症。

用法用量：每天一次，标准剂量为160mg，口服给药，整个吞服 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。

不良反应：

(1)最常见不良反应（5%）：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常，焦虑和高血压。

(2) 癫痫发作：最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)

(3) 实验室异常：中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。

(4)感染或败血症。

(5)跌跤和跌跤相关损伤。

(6) 幻觉：有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的。

使用恩杂鲁胺过程中副作用反应强烈者应及时就医。