依维替尼说明书

用法用量：

依维替尼每天口服500毫克，含或不含食物，直至疾病进展或不可接受的毒性。

避免高脂肪餐。

依维替尼的常见不良反应（≥25%）包括：腹泻、疲劳、水肿、食欲减退、白细胞增多、恶心、关节痛、腹痛、呼吸困难、分化综合症、肌痛。其相关的严重不良事件主要为QT间期延长、 IDH分化综合征和贫血。患者在实际用药时，需引起高度重视。

注意事项：

（1）QTc间期延长：监测心电图和电解质。若出现QTc间期延长，降低剂量或暂停给药，然后恢复剂量或永久停药。

（2）吉兰-巴雷综合征：对患者新出现的运动或感觉系统症状和体征进行监测。对诊断吉兰-巴雷综合征的患者永久停用依维替尼。

作用机制：

依维替尼是一种小分子抑制剂，靶向突变体异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）酶。

易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸（2-HG）水平升高的那些突变，其中通过1）临床上有推荐剂量的依维替尼和/或2）抑制突变IDH1酶活性预测有效性。根据经验证的方法，在推荐剂量下，ivosidenib浓度可持续。

这种突变中最常见的是R132H和R132Cs取代。

依维替尼Ivosidenib在体外以比野生型IDH1低得多的浓度抑制选择的IDH1 R132突变体。在小鼠异种移植模型中，依维替尼对突变IDH1酶的抑制导致2HG水平降低并诱导体外和体内髓样分化。

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