厄达替尼是什么药？
医学编辑孙翠芳
2021-03-22 13:42
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厄达替尼是什么药？厄达替尼是一种实验性、每日一次的、口服、泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂。FGFRs是一类受体酪氨酸激酶家族，可在多种类型肿瘤中被基因改变激活，这些基因改变可导致肿瘤细胞中EGFR表达上调，参与肿瘤细胞的增殖、肿瘤血管生成和肿瘤细胞存活。
2018年3月，美国食品和药物管理局(FDA)授予了杨森公司旗下药物厄达替尼突破性疗法认定，用于治疗患有局部晚期或转移性膀胱癌的成人患者。这些肿瘤有特定的基因突变，称为FGFR3或FGFR2，且患者是在接受过含铂化疗后疾病仍然进展的情况。
BLC2001研究是一项多中心、开放标签、单臂二期临床试验，87例尿路上皮癌患者使用厄达替尼疗效的评估，中位年龄67岁，79%男性，74%白人，92%PS评分为0-1，66%的患者有转移病灶。97%患者均接受过至少1次含铂化疗，3例患者仅接受过新辅助化疗或辅助化疗。24%的患者接受过PD-1/L1免疫治疗。
完全缓解率2.3%，部分缓解率29.9%，总有效率32.2%，中位有效持续时间5.4月。
入组患者均携带至少一种FGFR2/3突变或融合，如FGFR3突变（R248C, S249C，G370C和 Y373C），FGFR2融合（FGFR2-BICC1和FGFR2-CASP7）和FGFR3融合（FGFR3-TACC3和FGFR3-BAIAP2L1）。
对于FGFR3突变（n=64），厄达替尼总有效率为40.6%；对于FGFR3融合（n=18），厄达替尼总有效率为11.1%；对于FGFR2融合（n=6），厄达替尼总有效率为0%。
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尿路上皮癌药品
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恩诺单抗(Padcev)
恩诺单抗专为治疗已发展至局部晚期或转移性阶段的尿路上皮癌成年患者设计，这些患者往往已历经多种前期治疗，涵盖PD-1或PD-L1抑制剂的免疫治疗，以及在新辅助/辅助、局部晚期或转移情境下的含铂化疗方案。
恩诺单抗还作为一线治疗方案的一部分，与帕博利珠单抗(Keytruda)联合使用，针对初诊的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，旨在提供更为全面的治疗选择。
戈沙妥珠单抗（sacituzumab govitecan）
不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)、局部晚期或转移性尿路上皮癌 (mUC)
百泽安(替雷利珠单抗)
百泽安(替雷利珠单抗)作为一种单一药物，用于治疗不可切除或转移性食管鳞状细胞癌的成年患者，既往全身化疗后不包括PD-(L)1抑制剂。
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