利奈唑胺是人工合成的恶唑烷酮类抗菌药。在医院里利奈唑胺属于限制级的抗生素,主要用来治疗严重的革兰氏阳性菌感染,可用于万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染,院内获得性肺炎,复杂性皮肤和皮肤软组织感染。它的抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成。同时利奈唑胺具有良好的抗结核分枝杆菌的作用,对耐药结核菌株也显示了强大的抗菌活性,在传染病专科医院或结核病专科医院,利奈唑胺也被用来治疗耐多药结核病和广泛耐药结核病。
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,与氯霉素类、大环内酯类及林可霉素类相似,均作用于细菌50S核糖体亚单位,终止蛋白质合成。但利奈唑胺不影响肽酰基转移酶活性,而是选择性结合于50S亚单位核糖体,即作用于翻译的起始阶段,干扰包含mRNA、30S核糖体、起始因子和fMet-RNA等复合物的形成,从而抑制细菌合成蛋白质,而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制生物蛋白质合成的靶位。
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