




作为一种口服小分子药物,索拉非尼Nexavar早已被证实能在多种肿瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成并提高凋亡率。索拉非尼Nexavar的作用方式是通过抑制丝氨酸.苏氨酸激酶Rail和B-Raf以及血管内皮生长因子受体(VEGFRs)1、2、3和血小板衍生生长因子受体β受体酪氨酸激酶活性。索拉非尼Nexavar于2007年在欧洲被批准用于治疗肝癌,在美国Nexavar被FDA批准用于治疗无法切除的肝癌,在2008年美国国立综合癌症网络(NCCN)指南中多吉美Nexavar被推荐作为晚期肝癌的标准治疗,随即在2008年7月被SFDA批准用于无法手术的肝癌患者治疗。
索拉非尼Nexavar 常见副作用有血小板减少症/腹泻/贫血/皮疹/脱屑/疲劳/Abd疼痛/手足皮肤反应/厌食症/恶心/脱发/淋巴细胞减少/中性粒细胞减少症/高血压/出血/呕吐/便秘/神经病变/皮肤干燥等等。如果在索拉非尼Nexavar 治疗中出现严重的副作用,请及时联系医生处理。
索拉非尼耐药处理方法:
多吉美Nexavar的平均耐药时间是1年,早的3-4个月就会出现耐药,晚的1-2年才会出现耐药,耐药时间根据患者个人体质有所不同。
多吉美Nexavar耐药后,患者可以选择瑞格非尼或乐伐替尼:
瑞格非尼:同为拜耳生产的激酶抑制剂,瑞格非尼的目的很明显,就是要在索拉非尼Nexavar耐药后,给广大晚期肝癌患者多一种选择;乐伐替尼:在2017年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,卫材公司公布了乐伐替尼一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌(uHCC)随机、开放、非劣效 III 期临床试验(REFLECT 研究)的结果。数据显示,乐伐替尼一线治疗晚期肝癌的总体效果要优于索拉非尼Nexavar,且副作用也更低。
肿瘤晚期患者服用索拉非尼Nexavar耐药后,可以联系主治医生寻找适合的临床研究参加临床试验,使患者尽可能获得较高的生活质量和延长生存期。患者在接受索拉非尼Nexavar治疗耐药后,不可擅自使用药物治疗,应严格遵循医嘱用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021923