近年来,高尿酸血症及痛风的发病率逐渐上升,并有年轻化的趋势,成为当今社会的一种常见多发病。非布索坦( Febuxostat ,福避痛)是由Abbott /Takeda合资企业TAP制药公司研发的一类新型的抗痛风药物,2008年4月获欧盟批准上市,随后分别于2009年和2013年在美国和中国上市。非布索坦与目前临床上所使用的其他抗痛风药物结构完全不同,属于非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择抑制剂。
非布索坦属于2-噻唑糖基胍衍生物,作为新一代黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,与别嘌醇不同的是,非布索坦能够与XO中的钼蝶呤中心结合,对还原型和氧化型XO均有抑制作用,而别嘌醇只能抑制还原型XO,因此其降尿酸作用相对较弱。
除此之外非布索坦对XO的抑制还具有选择性,治疗浓度的非布索坦不会抑制其他嘌呤或喀啶代谢酶或嘌呤核苷磷酸化酶,在体内主要经肝脏代谢,由肾脏排泄,之5%以原形经肾脏排除,因此对轻、中度肝、肾功能损害患者无需调整治疗剂量。
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