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非布司他(Febuxostat)的适应症与用法用量

郭药师
已帮助: 22人
2026-06-04 17:51
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适应症

1、痛风、高尿酸血症。

2、肿瘤化学疗法伴随的高尿酸血症。

用法用量

(一)痛风、高尿酸血症

成人起始剂量:10mg,每日1次口服。

剂量调整:根据血尿酸水平逐步增量,非布司他的维持剂量通常为40mg每日1次,最大剂量不超过60mg每日1次。

增量原则:初始10mg/日→5~2周后增至20mg/日→6~8周后增至40mg/日,每次增量后需密切监测血尿酸及不良反应。

(二)肿瘤化学疗法伴随的高尿酸血症

成人剂量:60mg,每日1次口服。

给药时机:化疗开始前1~2日启动给药,至少持续至化疗开始后5日,可根据病情延长疗程。

特殊人群用药

肾功能不全

重度肾损患者缺乏充分临床试验数据,需谨慎使用并监测不良反应。

肝功能不全

轻中度肝损(Child-PughA/B)患者无需调整剂量,但需加强肝功能监测。

孕妇

仅在治疗获益大于风险时使用。

哺乳期妇女

权衡哺乳益处与药物风险,考虑暂停哺乳。动物实验显示药物可经乳汁分泌。

儿童

尚未确立儿童用药安全性。

老年人

生理功能减退,需减量并密切观察。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。

警告和预防措施

肝损伤风险:用药期间定期监测肝功能(AST、ALT等),出现异常立即停药。

心血管风险:心血管疾病患者用药可能增加心血管死亡风险,需评估风险获益。

痛风发作:治疗初期可能因血尿酸骤降诱发痛风关节炎,此时无需停药,可联用非甾体抗炎药或糖皮质激素。

甲状腺监测:用药期间定期检查甲状腺功能。

肿瘤溶解综合征:用于化疗相关高尿酸血症时,需严格筛选患者并监测血尿酸。

药物相互作用

硫唑嘌呤、巯嘌呤:禁忌合用。非布司他抑制代谢酶,显著升高后者血药浓度,加重骨髓抑制。

茶碱:可能增强茶碱的神经毒性(幻觉、震颤等),需监测不良反应。

秋水仙碱:无明显药动学影响,可联用。

华法林:可能轻微影响抗凝效果,需监测INR值。

制酸剂(含铝/镁):降低非布司他吸收,建议间隔2小时服用。

不良反应

(一)严重不良反应(频率未知)

肝功能障碍(AST/ALT升高)。

过敏反应(皮疹、全身性皮炎)。

(二)常见不良反应(≥1%)

肌肉骨骼:关节痛、肌痛、CK升高。

胃肠道:腹泻、腹痛、恶心。

皮肤:皮疹、瘙痒、红斑。

神经系统:头晕、嗜睡、感觉异常。

实验室异常:血肌酐升高、甲状腺功能异常(TSH升高)。

禁忌症

对非布司他成分过敏者。

正在使用硫唑嘌呤或巯嘌呤的患者。

贮存方法

条件:室温(避光、防潮)保存。

参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja

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