瑞百安是一种人单克隆免疫球蛋白G2(IgG2),针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin9型(PCSK9)。瑞百安对PCSK9(LDL受体降解促进蛋白)具有高亲和力,并且抑制PCSK9与LDL受体的结合。此外,在培养的人肝细胞系中,低密度脂蛋白摄取降低,PCSK9刺激增加。今天来了解一下瑞百安是什么药?
瑞百安适应症:1.用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。2.可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白(LDL)的治疗(例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术)合用,用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者。3.用于成人动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的治疗,以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。
瑞百安依洛尤单抗主要是促进肝脏细胞表面的受体和低密度脂蛋白胆固醇结合,然后促进受体介导的低密度脂蛋白胆固醇的消化和降解的过程。因此瑞百安可以显著的降低低密度脂蛋白胆固醇,降低幅度可以高达60%-70%,所以瑞百安依洛尤单抗主要是降血脂的,也就是降低密度脂蛋白胆固醇的药物。
瑞百安通过皮下注射给药:原发性高脂血症有确定的临床动脉粥样硬化CVD或HeFH:140 mg每2周或420 mg每月1次在腹部,大腿,或上臂。HoFH:420 mg每月1次。给予420 mg,在30分钟内连续给予3次瑞百安注射。
从 2018 年 7 月瑞百安依洛尤单抗获批用于成人或 12 岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症,到 2019 年 1 月获批瑞百安成为中国首个用于成人ASCVD以降低心血管事件风险的 PCSK9 抑制剂。
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