瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）简介 通用名：瑞舒伐他汀 商品名：可定 全部名称：瑞舒伐他汀，可定，Rosuvastatin，Crestor 适应症： 用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的治疗。 用法用量： 高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型)：口服，推荐起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。 亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 正在服用环孢素的患者：推荐剂量5mg，每日1次。 严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min)：推荐剂量5mg，每日1次，最大日剂量10mg。 不良反应： 常见不良反应为咽炎、疼痛、头痛、流感样综合征、肌痛 禁忌： 1.对本品过敏患者禁用。 2.活动性肝病患者禁用。 3.肌病患者禁用。 4.妊娠毒性分级为X，孕妇禁用。 注意事项： 过度饮酒者慎用。 有肝病史的患者慎用。 本品在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。 服药前与服药期间接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目标而异。 在使用本品前及治疗3个月内进行肝功能检查，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。 若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用本品。 在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。 8岁以下儿童用药安全性尚无资料。 轻、中度肾功能不全对本品血浆浓度无影响，重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍，严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。 发生药物过量采用支持治疗，本品不易通过透析清除。 贮藏： 密封，在干燥处保存。 作用机制： 瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。 安全与疗效： 瑞舒伐他汀对高胆固醇血症的成年患者有效，不论这些患者是否伴有高甘油三酯血症，也不论患者的种族、性别和年龄，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高胆固醇血症患者中，本品也显示出相应的治疗效果。 根据III期临床研究数据的汇总，本品在治疗大多数IIa和IIb型高胆固醇血症患者（LDL-C的平均基线值约为4.8 mmol/L）以达到欧洲动脉粥样硬化协会（EAS）指导原则的目标中有效；接受10mg治疗的患者中约80％达到EAS对LDL-C的目标（<3 mmol/L）。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/cf032216-d184-438a-bbb1-3eb16e33aefb/spl-doc?hl=Crestor

依洛尤单抗（Evolocumab）简介 通用名：Evolocumab 商品名：Repatha 全部名称：依洛尤单抗，瑞百安，Repatha，Evolocumab 适应症： 用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。 可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白（LDL）的治疗（例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术）合用，用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者。 用于成人动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的治疗，以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。 用法用量： 通过皮下注射给药 原发性高脂血症有确定的临床动脉粥样硬化CVD或HeFH：140 mg每2周或420 mg每月1次在腹部，大腿，或上臂。 HoFH：420 mg每月1次。 给予420 mg，在30分钟内连续给予3次REPATHA注射。 不良反应： 鼻咽炎，上呼吸道感染，流感，背痛，和注射部位反应。 禁忌： 有对REPATHA严重过敏反应病史患者。 注意事项： 过敏反应：曾发生皮疹和荨麻疹。如发生严重过敏反应的体征或症状，终止用REPATHA治疗，按照标准医护，和监视直至体征和症状解决。 贮藏： 冰箱内保存（2℃～8℃），不得冷冻。应将预充注射器和预充笔置于原包装纸箱内以避光。如从冰箱内取出，可在原包装纸箱内于室温20℃～25℃下保存，但需在30天内使用。取出前，切勿摇晃。 作用机制： 依洛尤单抗是一种人单克隆免疫球蛋白G2（IgG2），针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin9型（PCSK9）。 Ebolocumab对PCSK9（LDL受体降解促进蛋白）具有高亲和力，并且抑制PCSK9与LDL受体的结合。此外，在培养的人肝细胞系中，低密度脂蛋白摄取降低，PCSK9刺激增加。 在仓鼠中，Ebolocumab增加了肝脏中LDL受体蛋白的量，并降低了非HDL-胆固醇。在猴子中LDL-胆固醇降低。 安全与疗效： LAPLACE-2试验是一项为期12周的随机双盲对照试验，证实了PCSK9抑制剂Evolocumab+他汀与单用他汀相比可显著降低LDL水平。 对于接受高强度他汀治疗的患者，加用evolocumab可使12周时LDL-C水平降至35mg/dL；对于高强度瑞舒伐他汀组，加用evolocumab（每月1次）可使12周LDL-C水平降至33mg/dL，evolocumab（每2周一次）可使12周LDL-C水平降至37mg/dL；与基线相比LDL-C降低了59%-65%。 对于接受中等强度他汀治疗的患者，加用evolocumab可使12周时LDL-C水平降至39-49mg/dL，较基线降低了59%-66%。而他汀+依折麦布组LDL-C仅降低了24%。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/709338ae-ab8f-44a9-b7d5-abaabec3493a/spl-doc?hl=Repatha