阿帕鲁胺功效与作用

阿帕鲁胺的作用与功效：阿帕鲁胺为雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺可抑制AR核转位及DNA结合，并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁胺是一种活性较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕鲁胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡，从而减小肿瘤体积。  

阿帕鲁胺的适应症：

在成年男性中，治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。

在成年男性中，用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）并结合雄激素剥夺疗法（ADT）。

另外，阿帕鲁胺在3期临床试验TITAN中的最终分析结果，试验结果表明，在转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）患者中，在雄激素剥夺治疗（ADT）基础上加用阿帕鲁胺，与安慰剂相比，显著提高患者的总生存期（OS）。

最终分析结果显示，在中位随访时间接近4年时，与ADT治疗相比，阿帕鲁胺+ADT可以将死亡风险降低35%（HR=0.65，p<0.0001）。在这项3期临床试验中，揭盲后接受安慰剂治疗的患者可以选择交换到阿帕鲁胺组。如果考虑到安慰剂组患者加入到阿帕鲁胺组，总生存期的改善使死亡风险降低了48%。

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