




2018年6月被批准比美替尼Mektovi联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤(不适用于野生型BRAF患者治疗)。在研究试验中,与单独使用任何一种药物相比,恩考芬尼与比美替尼Mektovi联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。比美替尼Mektovi联合用药的方案为黑色素瘤患者的治疗带来了新的选择。
贝美替尼Mektovi是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验,贝美替尼Mektovi可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力。
在临床的试验中对比了比美替尼Mektovi与恩考芬尼联合用药和维罗非尼的效果,结果显示,与维罗非尼治疗组相比,比美替尼Mektovi联合用药组将患者的的中位无进展生存期PFS延长约两倍(14.9个月VS7.3个月),联合治疗组中位总生存期OS为33.6个月,另一组为16.9个月。
比美替尼Mektovi联合恩考芬尼治疗黑色素瘤的用法用量如下:比美替尼Mektovi推荐剂量是45mg,每天2次,间隔12h,是否在进食时服药均可。恩考芬尼的推荐剂量是450mg,每天1次。比美替尼Mektovi和恩考芬尼两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。如果患者需要调整用药剂量需要在专业医生指导下进行。
吃比美替尼不能吃什么?不要吃腌制/辛辣刺激性大/冰冻寒凉/腻滞难消化的食物,只有合理安排饮食才可以促进疾病治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498