阿比特龙常用口服剂型为醋酸阿比特龙,推存剂重为1000mgQd晨餐前1~2小时空腹口服,并联用泼尼松5mg Bid口服。醋酸阿比特龙吸收后经肝脏迅速水解为具有生物活性的阿比特龙,服药后2小时左右可达到最大血药浓度。3β羟基类固醇脱氢酶1(3BHSD1)是阿比特龙代谢的第一站关键酶,通过脱氢作用将阿比特龙不可逆的代谢为∆4阿比特龙。D4阿比特龙经下游两条通路进一步代谢,第一条为通过Ⅰ型5α还原酶不可逆代谢为5α阿比特龙,另一通路为经Ⅰ型5β还原酶不可逆的代谢为5β阿比特龙,5α阿比特龙及 5β阿比特龙再经过3βHSD酶羟化作用可逆的代谢为具有水解能力的 3α-OH-5α-阿比特龙及 3β-OH-5β阿比特龙,最终经粪便及尿液排出体外。
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