恩西地平是哪个公司的?恩西地平是由新基(Celgene)公司和Agios制药公司联合开发的一种口服制剂,该药可用于具有特异遗传突变的复发性或难治性急性骨髓性白血病(AML)的成年患者。
恩西地平(Idhifa)是一种IDH2(异柠檬酸脱氢酶)抑制剂,体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平(Idhifa)对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。
动物实验表明,恩西地平(Idhifa)能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平;恢复由突变体IDH2抑制的巨核红细胞分化,逆转突变体IDH2在突变干细胞中对DNA甲基化效应;能显著降低2-HG水平,最大抑制程度为90.6%,诱导骨髓细胞分化,不会带来细胞毒性,迄今也未观察到它能带来细胞遗传异常以及引发IDH2变异。
恩西地平可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。非感染性白细胞增多:恩西地平可以诱导骨髓增生,导致白细胞计数快速增加肿瘤溶解综合征:恩西地平可以诱导髓样增殖,导致肿瘤细胞迅速减少,这可能会导致TLS风险。 当给予孕妇时,恩西地平会对胎儿造成伤害。没有关于恩西地平它的代谢物在人乳汁中的存在,对哺乳喂养婴儿影响,或对乳汁产品生产影响的数据。
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