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利妥昔单抗是美罗华吗?

郭药师
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2024-12-05 14:27:17
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利妥昔单抗的适应症主要是用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(国际工作分类B、C 和D 亚型的B 细胞非霍奇金淋巴瘤)的治疗。2000年利妥昔单抗在我国首次获批上市。今天咱们就来详细了解一下利妥昔单抗是美罗华吗?

利妥昔单抗是一款主要用于治疗淋巴瘤的抗癌神药,利妥昔单抗商品名是美罗华,利妥昔单抗是一种靶向于CD20的单克隆抗体,其与表达在B淋巴细胞表面的CD20分子结合,通过抗体依赖的细胞毒作用(ADCC)和补体依赖的细胞毒作用(CDC)杀伤肿瘤B细胞。

在体外,美罗华的Fab片段和B细胞表面的CD20结合,利妥昔单抗美罗华的Fc片段起到调节B细胞溶菌作用的免疫功能。美罗华通过细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用销毁B淋巴细胞。

美罗华是B淋巴细胞凋亡的胞内始动因素,这个凋亡的过程包括磷脂酶c的激活、信号传导通路的中断、转录因子3/白细胞干扰素一6信号通道的阻断、原癌基因的下调、前细胞分子的上调。这一系列的分子级联反应引起酶激活最终导致胞内蛋白的降解、细胞核的聚集、DNA的凋亡和细胞质内成分的改变,最终导致细胞死亡。美罗华天内可以使B淋巴细胞下降到之前的90%。

利妥昔单抗美罗华用法用量为:成人作为成年病人的单一治疗药,推荐剂量为每平方米体表面积375mg,静脉给入,每周1次,共4次,并适合门诊用药。滴注利妥昔单抗60分钟前可给予止痛药(如醋胺酚)和抗过敏药(如盐酸苯海拉明)。推荐首次滴入速度为50mg/hr,随后可每30分钟增加50mg/hr,最大可达400mg/hr。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=103705

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