恩西地平主要应用于急性髓性白血病患者的治疗。
恩西地平(Idhifa)是一种IDH2(异柠檬酸脱氢酶)抑制剂,也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂,它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法,属于代谢疗法,即通过降低致癌代谢产物,阻断促进细胞生长的几种酶,从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。也就是说,如果患者在血液或骨髓样品中检测到IDH2突变,便可能符合恩西地平(Idhifa)治疗的资格。 体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。
恩西地平(Idhifa)口服给药,起始剂量为100mg,每天一次口服,可随或不随食物同吃,直至疾病进展或不可接受的毒性。对于无疾病进展或无法接受的毒性的患者,至少治疗6个月以留出临床反应时间。不要分裂或粉碎恩西地平(Idhifa)片剂。 每天大约在同一时间口服恩西地平片剂。如果一剂恩西地平在正常时间呕吐,错过或未服用,尽快在同一天给予剂量,并在第二天恢复正常时间表。
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