塞尔帕替尼是什么药物?塞尔帕替尼(Retevmo)是一种高度选择性和有效的口服研究药物,适应症包括非小细胞肺癌(NSCLC),甲状腺髓样癌(MTC)、RET融合阳性甲状腺癌患者等。
2020年5月8日,首款靶向RET融合突变的靶向药物塞尔帕替尼(Selpercatinib,RETEVMO,鼎鼎大名的LOXO-292)获FDA批准上市,标志着RET这一靶点正式荣升为“有靶向药可用”的罕见靶点。
塞尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者,整体缓解率达到64%;81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中,塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%;其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。
对于甲状腺髓样癌,塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%,治疗经治患者也可达到56%。除此以外,塞尔帕替尼具有强大的入脑活性,治疗基线存在中枢神经系统转移的患者,脑转移病灶的缓解率高达91%!
虽然塞尔帕替尼的治疗效果显著,但塞尔帕替尼治疗期间也会出现一些不良反应:包括实验室异常,(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高,白细胞减少, 白蛋白降低,钙减少,口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高,高血压,疲劳,水肿,血小板减少,总胆固醇升高,皮疹,钠减少,便秘等。
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