塞尔帕替尼图片及介绍

塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种新型的ATP竞争性小分子药物，对RET蛋白的抑制具有高度选择性。获批用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。

塞尔帕替尼(Selpercatinib)作用机制：塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。

以下是塞尔帕替尼图片：

RET融合是NSCLC的驱动基因之一，比例约2%，塞尔帕替尼（Selpercatinib，LOXO-292）和普雷西替尼已于2020年批准用于一线治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。11例EGFR突变晚期NSCLC纳入研究，中位年龄62岁，55%女性，73%不吸烟，100%奥希替尼史，55%1-2代EGFR-TKI史，RET融合经组织样本NGS测得64%，经血浆游离DNA测得36%，RET融合伴侣种类（4例NCOA4，4例CCDC6，2例KIF5B和1例RUFY2）。

奥希替尼80mg每天一次，塞尔帕替尼每天二次，每次80mg。客观有效率50%，疾病控制率80%，中位缓解持续时间11月，中位治疗持续时间7.4月。联合方案耐受性良好，没有患者发生治疗相关严重不良反应，3级不良反应：高血压，QT间期延长，中性粒细胞减少和白细胞减少各一例。1例患者因2级肺炎永久停药。塞尔帕替尼减量1例，因2级超敏反应。奥希替尼减量3例，其中1例3级QT间期延长，1例1级腹泻和1例2级肌肉无力。

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