肺癌第二代靶向治疗药物-达可替尼

肺癌第二代靶向治疗药物-达可替尼：达可替尼适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变。2018年达可替尼多泽润在美国获批上市，适用于一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）19外显子缺失或21外显子L858R错义突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者 。2019年辉瑞旗下的达可替尼多泽润在我国获批上市。在第一代肺癌靶向药吉非替尼治疗肺癌的过程中发现，虽然其治疗效果显著，但是大多数患者在平均不到一年的时间了就会出现耐药，而达可替尼多泽润显著提高了疗效，大幅度延长了治疗有效的时间。总生存期方面，吉非替尼组的患者为26.8个月，而达可替尼多泽润长达34.1个月。

达可替尼多泽润推荐剂量为每天口服45毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。达可替尼可以在有或没有食物的情况下服用 。每天在同一时间服用达可替尼多泽润。如果患者呕吐或错过剂量，请不要服用额外的剂量或弥补错过的剂量，但继续服用下一个预定剂量。

达可替尼多泽润的生物利用度80%，口服6小时后到达最高血药浓度，半衰期70小时，经过14天（约5个半衰期）后达到稳定血药浓度（5.7倍首日血药浓度）。达可替尼2-60mg每天一次时，血药浓度与剂量成正比线性关系。达可替尼多泽润主要通过肝脏代谢，CYP2D6是其主要代谢酶，而CYP3A4酶影响很小。

达可替尼多泽润最常见的不良反应包括：腹泻/皮疹/甲沟炎/口腔炎/食欲减退/皮肤干燥/体重减轻/脱发/咳嗽/瘙痒等等。达可替尼多泽润最常见的严重不良反应为腹泻和间质性肺疾病。如果患者确诊间质性肺病（ILD），则永久停用达可替尼多泽润。

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