乳腺癌内分泌治疗新药-芙仕得

乳腺癌内分泌治疗新药一芙仕得是一种新型雌激素受体拮抗剂，用于已接受抗雌激素药物（如他莫昔芬），但病情仍趋恶化的绝经后妇女。它是以乳腺癌细胞的雌激素受体为靶点，阻断了雌激素的营养作用而本身无雌激素样作用。2007年在美国上市，批准用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌。2010在我国上市。

芙仕得与雌激素受体的亲和能力是他莫昔芬的 100 倍，芙仕得（氟维司群，Fulvestrant）抑制肿瘤生长的时间为他莫昔芬的两倍，并能更有效的治疗对他莫昔芬具有耐药性的乳腺癌。同时芙仕得的副作用远远小于同类药物，它不引起由子宫组织的雌激素样作用而导致子宫内膜癌的发生；临床研究发现，该药不通过血脑屏障，不会引起血管收缩等副作用。

体外研究证实，芙仕得（氟维司群，Fulvestrant）是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌（MCF-7）细胞系生长的可逆性抑制制剂。芙仕得可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对芙仕得耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。

成年女性（包括老年妇女）：芙仕得（氟维司群）推荐剂量为每月给药一次，一次250mg。尚缺乏更高剂量下中国患者使用的安全有效性信息。对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。没有芙仕得（氟维司群）对于重度肝功能损害患者的研究资料。

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