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赛可瑞(克唑替尼)可用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌:赛可瑞(克唑替尼)以间变性淋巴瘤激酶和c-met作为靶点,抑制肿瘤细胞信号的激活及传导,降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移,最终促进肿瘤细胞的死亡。赛可瑞(克唑替尼)可用于经 SFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。赛可瑞(克唑替尼)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。赛可瑞(克唑替尼)在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
2018世界肺癌大会上公布的数据显示,赛可瑞(克唑替尼)配合化疗,让中国ALK阳性肺癌患者中位生存期超过了53个月。也就是说,这项临床实验中有一半的肺癌病人生存期超过了53个月。看到这个结果,很多专家惊叹,靶向药有可能将肺癌变成一种慢性病,病人可以长期存活。
临床研究证实赛可瑞(克唑替尼)用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC疗效显着。据一项针对美国ROS1阳性NSCLC的I期临床研究,该研究首次证实ROS1阳性NSCLC患者能从赛可瑞(克唑替尼)的治疗中获益,客观反应率72%,中位无进展生存期(mPFS)=19.2月,中位总生存期(mOS)=16.4个月。证实了赛可瑞(克唑替尼)在东亚患者中的显着临床疗效。
服用赛可瑞(克唑替尼)也会产生一定的副作用或不良反应,在服用赛可瑞(克唑替尼)后可能会引起呕吐,患者可适当服用抗呕吐药物来预防可能的恶心呕吐。若情况严重,应及时就医。服用赛可瑞(克唑替尼)进行治疗可能会对胎儿产生危害,因此患者在服用该药品进行治疗期间应采取有效的避孕措施。处于哺乳期的患者应当立即停止哺乳。
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