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甲状腺髓样癌(MTC)是一种罕见性、难治性、缓慢进展性疾病,来源于分泌降钙素的甲状腺滤泡旁细胞(又称C细胞),降钙素是一种激素,有助于维持血液中钙的健康水平。卡博替尼(XL184)2012年获批用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。
卡博替尼是一个强有力的RET,VEGFR2 和MET 抑制剂,RET 编码一种跨膜酪氨酸激酶,在遗传性甲状腺髓样癌和高达50% 的散发性甲状腺髓样癌中发生突变。在甲状腺髓样癌发生和发展过程中,这些蛋白质及下游介质被激活,从而导致细胞生长失控和肿瘤转移或侵袭。
甲状腺髓样癌患者怎么正确服用卡博替尼? 甲状腺髓样癌服用卡博替尼(XL184)的用法用量:每次140毫克,每天一次,轻中度肝损伤患者的初始剂量为80毫克;口服卡博替尼后,2-3小时后达到血药浓度峰值,半衰期约为99小时,15天后达到稳定血药浓度(单次给药4-5次)。
卡博替尼是肝脏CYP3A4的底物,同时服用强效CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑, 克拉霉素, 阿扎那韦, 沙奎那韦, 泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦等。)或P450抑制剂(葡萄柚等)。会增加血液中的药物浓度,这应该尽可能避免,并且当不可避免地要服用时,应该降低剂量。
卡博替尼(XL184)同时服用强CYP3A4诱导剂(苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等)或P450诱导剂(圣约翰草等)会减低血药浓度,应尽量避免,不可避免同服时,应增量。
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