




凡德他尼治疗甲状腺癌的作用靶点:凡德他尼Caprelsa是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。凡德他尼Caprelsa可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导。在体外,凡德他尼 vandetanib抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化以及内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。凡德他尼Caprelsa是2011年4月6日获FDA批准上市的一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗不可切除的局部晚期或转移的甲状腺髓样癌。
一项有关凡德他尼片 vandetanib治疗甲状腺髓样癌的Ⅲ期临床实验结果也表明给药组与安慰剂组之间的总生存期并没有差异。不过因该项实验发现凡德他尼片 vandetanib有效地提高甲状腺髓样癌患者的无进展生存期,所以被批准用于该病的治疗。对于那些处于无进展期的分化型甲状腺癌患者来说,目前尚没有太多的治疗手段供他们选择,因此这些关于凡德他尼片 vandetanib的研究结果或许对于他们是个好消息。与安慰剂组相比,凡德他尼片 vandetanib能显着提高患者的无进展生存期以及疾病控制率,这一结果表明如果那些患有早期分化型甲状腺癌的患者希望病情能得到长期而有效地控制,那么凡德他尼片 vandetanib则是一个不错的选择。
凡德他尼 vandetanib推荐的每天剂量为300 mg,口服。凡德他尼Caprelsa治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。凡德他尼与化疗联合用量为100mg/d,口服凡德他尼 vandetanib每天1次,直至疾病进展。凡德他尼在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量。凡德他尼有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200 mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405