阿帕他胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。西安杨森制药有限公司的阿帕他胺(上市申请JXHS1900036)已经获得中国国家药品监督管理局批准上市,成为中国国内首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集,美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。
前列腺癌是全球导致男性死亡的第二大主要病因,是一种雄激素依赖性肿瘤。转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC) ,也叫转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC),是指仍然对雄激素剥夺疗法(ADT)有反应并已扩散到身体其他部位的前列腺癌。
治疗前列腺癌阿帕他胺跟恩杂鲁胺哪个效果更好?
阿帕他胺用于治疗mCSPC的III期临床试验TITAN也于2019年发布了令人振奋的结果,第一次中期分析提示阿帕他胺组无影像学进展生存比例显著高于安慰剂组。 恩杂鲁胺160mg(40mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。恩杂鲁胺可与或无食物服用。恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。
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