目前已经上市的BTK抑制剂只有阿卡替尼吗

阿卡拉布替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路，同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。阿卡替尼成人白血病常用剂量：单一疗法： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。那么，目前已经上市的BTK抑制剂只有阿卡替尼吗？

当前，全球仅有2款BTK抑制剂获批上市，分别是伊布替尼（强生/艾伯维）和阿卡替尼（阿斯利康），不过BTK抑制剂是国产创新药全球竞技并且取得可见领先优势的领域之一。

据了解，目前BTK被认为是前景广阔的血液肿瘤和免疫疾病靶点，BTK抑制剂用于治疗涉及B细胞和/巨噬细胞活化的各种疾病。其中的原理是：BTK是B细胞受体通路重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。

阿卡替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡替尼能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。

阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应”。

阿利斯康（AstraZeneca）在欧洲血液学协会（EHA）第25届年会上公布了靶向抗癌药阿卡替尼一线单药治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者II期单臂ACE-CL-001试验的详细结果，以及阿卡替尼治疗复发或难治性CLL患者III期ASCEND试验的长期疗效和耐受性数据。

结果显示，阿卡替尼单药一线治疗初治CLL患者4年总缓解率（ORR）高达97%、治疗复发/难治CLL患者18个月生存率高达88%，并显示出长期的良好安全性。

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