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环丝氨酸是什么?环丝氨酸主要优势有什么?

郭药师
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2025-01-21 13:32:30
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环丝氨酸是什么?环丝氨酸主要优势有什么?环丝氨酸属于广谱抗生素,是治疗耐药结核病的二线药物,一般与其他抗结核药物联合使用。环丝氨酸似乎无肝毒性,或肝毒性极低,但其常与其他明确具有肝毒性的药物合用,因此不排除环丝氨酸在联合疗法引起肝损伤中具有一定作用。

环丝氨酸抗菌谱较广,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用,但作用较链霉素、异烟肼弱。其抗菌机理是干扰细菌细胞壁的合成。抗结核杆菌的浓度为5~ 20mg/L。与其他抗结核药无交叉耐药性。本品不易产生耐药性。

环丝氨酸可抑制革兰阳性、革兰阴性敏感菌和结核分枝杆菌的细胞壁合成。本药对敏感菌的最低抑菌浓度(MIC)小于或等于25μg/ml。

环丝氨酸口服后迅速吸收,达峰时间为4-8小时,常规给药剂量(一次0.25g,一日2次)可使血药浓度维持在25-30μg/ml。本药广泛分布于全身组织和体液中,脑脊液、胸膜液、胎血和母乳中的药物浓度与血清药物浓度相当,腹水、胆汁、痰液、羊水、肺和淋巴组织中亦可检测到本药。单剂给予本药后,72小时内约65%以原形药物随尿液排出,约35%被代谢为未知化合物。给药后2-6小时出现最大排泄率,给药后12小时可清除50%的药物。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593

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