索拉非尼是一种口服多靶点、多激酶抑制剂,索拉非尼适应症:1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2、治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。索拉非尼的功效是什么?索拉非尼的副作用有哪些?
索拉非尼的功效:索拉非尼是多种激酶抑制剂,体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF,BRAF,V600EBRAF,c-Kit,FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit,FLT-3,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β为酪氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。体内试验显示,在多种人癌移植裸鼠模型中,如人肝细胞癌、肾细胞癌中,可抑制肿瘤生长和血管生成。
索拉非尼的副作用:常见的皮肤反应包括瘙痒、手足综合征、皮肤干燥、多形红斑、剥脱性皮炎、痤疮、毛囊炎、皮疹、湿疹、荨麻疹、脱屑等;皮肤脱色或毛发褪色、脱发。
索拉非尼引起的皮肤毒性比较常见,常见的皮肤反应包括瘙痒、手足综合征、皮肤干燥、多形红斑、剥脱性皮炎、痤疮、毛囊炎、湿疹、荨麻疹、毛发褪色、脱发等。
索拉非尼治疗可能引起脱发、皮肤脱色或毛发褪色等,一般在治疗5~6周时出现,停止治疗2~3周后恢复。其机制可能与阻断毛囊黑色素干细胞或c―KIT 信号传导通路,影响了与黑色素生成有密切关系的酪氨酸酶(TYR)及其蛋白的活性。
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