首个上市的靶向药伊马替尼/格列卫使慢粒白血病进入”TKI时代“

慢性粒细胞白血病（CML）是一种以BCR-ABL 融合基因形成为特征的骨髓增殖性恶性肿瘤。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）可以与该融合基因的ATP位点结合，让慢性粒细胞白血病转变成为慢性可控疾病。目前，酪氨酸激酶抑制剂也是慢粒白血病治疗的主要用药，伊马替尼等为代表的TKI也已被认定为慢粒白血病治疗的一线用药。

首个上市的靶向药伊马替尼/格列卫使慢粒白血病进入“TKI时代”

2001年5月，全球第一个靶向药物——伊马替尼获批上市，标志着慢性粒细胞白血病的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（简称TKI）时代；它就是第一代TKI。

伊马替尼于2001年11月在欧洲上市。我国也于2002年就批准了伊马替尼上市，商品名为格列卫。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）开创了慢粒白血病靶向治疗时代，而这一时代始于伊马替尼！伊马替尼的出现大大改善了慢粒白血病的治疗状况，临床上又约六成的患者治疗后缓解，迄今为止，伊马替尼仍然被认为是慢粒白血病初始治疗的最佳方案。

尽管TKI治疗慢粒的效果非常显著，但一旦患者进入了加速期或急变期，癌细胞的生物学特性会发生变化，可出现其它新的染色体异常，也就是说，就算TKI抢占了BCR-ABL融合蛋白上ATP的位置，癌细胞也可以通过其它途径启动增殖，使TKI的治疗效果大打折扣。这也是强调慢粒要早期治疗的原因。

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