




维奈托克是BCL-2,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。维奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,维奈托克曾显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
维奈托克是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药,适用于:
(1)治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。
(2)与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用,治疗新诊断的年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的急性粒细胞白血病(AML)成人患者。
任何靶向药物都会有耐药性的产生,那维奈托克会有耐药性吗?维奈托克耐药的征兆有什么?
维奈托克有耐药性,维奈托克耐药的征兆就是慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)疾病的表现,就是药物对疾病抑制失效,导致病症再次复燃,各项生化指标再次出现异常,表现出淋巴结肿大,肝脾大,贫血和出血,结外浸润、免疫缺陷及免疫紊乱表现,如条件致病性病原体感染、自身免疫性疾病和继发肿瘤等并发症。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年6月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573