一篇文章带你了解降脂新药依洛尤单抗的作用和疗效

可喜的是，依洛尤单抗注射液在2018年7月成为首个在中国获批用于治疗成人或12岁以上青少年HoFH的前蛋白转换酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制剂。这无疑为患者带来了新希望，也开启了我国HoFH治疗的新篇章。2019年1月，依洛尤单抗注射液又添新成果，成为中国首个获批用于降低心血管事件风险的PCSK9抑制剂，其适应证更为广泛。

依洛尤单抗与PCSK9结合，抑制循环PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)的结合，从而阻止PCSK9介导的LDLR降解，使得LDLR可重新循环回至肝细胞表面。通过抑制PCSK9与LDLR的结合，依洛尤单抗增加了能够清除血液中的LDL的LDLR的数量，从而降低LDL-C水平。

依洛尤单抗的疗效、有效性及安全性在HoFH患者和极高危ASCVD患者中均已得到证实。TESLA-B研究显示，与安慰剂相比（治疗12周时），依洛尤单抗可进一步降低HoFH患者的LDL-C水平达31%。TAUSSIG研究显示，依洛尤单抗可持久降低HoFH患者的LDL-C水平，同时可有效降低HoFH患者脂蛋白a，且安全性良好。另外，FOURIER研究结果表明，依洛尤单抗在他汀的基础上进一步使ACSVD患者的复合心血管事件风险降低15%。

依洛尤单抗的创新之处不仅在于其作用于与其他降脂药物不同的靶点，通过联合应用可实现机制互补。更重要是，它不能进入细胞内，只是在细胞表面与受体结合，因此不会带来过多的代谢性影响。此外，由于它是大分子，无法通过血脑屏障，也就不存在对于中枢神经系统的影响。

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