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来那替尼和吡咯替尼效果一样吗?

郭药师
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2025-01-21 04:49:21
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来那替尼和吡咯替尼都可用于乳腺癌治疗,吡咯替尼和来那替尼都属于不可逆抑制剂,这两种药物都可以作用于 Her1/2/4 受体胞内区,而且还都可以与ATP不可逆共价结合,阻止HER家族二聚体形成,抑制激酶区的磷酸化,阻断下游信号通路的激活,抑制肿瘤。今天咱们来详细了解一下来那替尼和吡咯替尼效果一样吗?

大鼠药代动力学实验中发现,吡咯替尼的吸收约是来那替尼的 3 倍,吡咯替尼具有较高的AUC值,生物利用度高,而副反应相对较低;从动物研究来看,乳腺癌和肺癌中吡咯替尼和来那替尼抑瘤率相似,卵巢癌种吡咯替尼的抑瘤率优于来那替尼。安全性方面,来那替尼和吡咯替尼的副作用,患者一般都可以耐受,只不过来那替尼III级腹泻的发生率要高于吡咯替尼。

吡咯替尼是国产药,而且已经进入医保了,减轻了患者不小的负担,而来那替尼在国内还没有上市,更不用说医保了,患者购买所花的费用会比吡咯替尼高很多,来那替尼推荐剂量是:每次240 mg(6片),口服1天1次,与食物同时服用,持续1年。严重肝功能损伤的患者起始剂量建议为80mg每次。吡咯替尼片推荐剂量为400mg,1天1次,餐后30分钟内口服,每天同一时间服药。连续服用,每21天为一个周期。

吡咯替尼副作用可能会出现的表现症状主要是:1.低钾血症、食欲下降;2.呕吐、恶心、腹泻、口腔黏膜炎;3.手足综合征、皮疹;4.血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高;5.乏力;6.白细胞计数降低、血红蛋白降低、嗜中性粒细胞计数降低。

来那替尼的常见不良反应,腹泻可能很严重,甚至会脱水。其它常见不良反应包括恶心,皮疹,肿胀和口腔炎(口腔炎),呕吐,消化不良,食欲降低,肌肉痉挛,腹痛,疲劳,肝损伤(AST或ALT酶增加) ,皮肤干燥,腹部肿胀(膨胀),体重减轻和尿路感染等。

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参考资料: FDA说明书更新于2021年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051

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