




奥贝胆酸(Obetix)通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此奥贝胆酸(Obetix)可以抑制胆酸合成,从而起到治疗的作用。那奥贝胆酸是什么药?用于什么病症?
奥贝胆酸适应症
奥贝胆酸(Obetix)是2016年在美国获批上市的一款胆汁酸类似物,一种法尼酯X受体(FXR)激动剂。奥贝胆酸(Obetix)是20年来唯一获得美国FDA批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)的药物,奥贝胆酸(Obetix)可显著改善对熊去氧胆酸(UDCA)治疗应答不佳或不耐受的PBC患者的生化指标,延缓疾病进展,提高生存率。
奥贝胆酸相关临床试验
在临床试验中,纳入了59例因UDCA治疗效果不佳而中断服药6个月的PBC患者,分为奥贝胆酸(Obetix)10mg和50mg组和安慰剂组,共计服药12周,3组碱性磷酸酶(ALP)下降分别为44.0%、37.0%和0.4%,GGT下降73%、65%、3%、ALT下降37%、35%和4%,临床试验数据显示:奥贝胆酸(Obetix)较UDCA能更好地改善患者病情。
奥贝胆酸副作用
奥贝胆酸(Obetix)常见的副作用有:乏力、皮肤瘙痒、腹痛、口咽部疼痛、皮疹、头晕、关节痛、便秘、甲状腺功能异常、湿疹等等。研究显示,当服用奥贝胆酸(Obetix)低于10mg时,瘙痒的发生率明显降低,患者也可以服用一些阻断药来缓解瘙痒的症状。患者在接受奥贝胆酸(Obetix)治疗期间如果出现严重皮肤瘙痒,其处理方法有:增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药;奥贝胆酸(Obetix)剂量减少和/或临时给药中断,必要时及时就医。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999