




体内试验中,比美替尼可抑制BRAF突变小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长,对多种癌症模型表现出广泛的抗肿瘤活性,该药是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的 MEK1/2抑制剂。比美替尼也叫贝美替尼,于2018年在美国上市。
比美替尼联合恩考芬尼治疗黑色素瘤可以延长患者的生存期,降低疾病进展风险。但如果患者长期用药的话比美替尼也是有耐药性的。每个患者的体质病情不同,所以对于每个黑色瘤患者可以产生耐药的时间以及症状也不相同。如果患者出现了耐药性,可以第一时间联系医生,在医生的指导下更换治疗方案,不可盲目用药治疗。
那么,比美替尼治疗期间需要注意什么?
比美替尼具有中等的催吐潜能,建议患者使用止吐药来预防恶心和呕吐;联用比美替尼和恩考芬尼可能引起出血,包括≥3级出血;联用比美替尼和恩考芬尼可引起肝毒性,也有症状性浆液性视网膜病变的报道;在BRAF突变阳性黑色素瘤患者中接受比美替尼和恩考芬尼治疗出现间质性肺病(ILD),包括肺炎,需根据情况调整剂量或者中断治疗;建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施;接受比美替尼和恩考芬尼治疗的患者有心肌病的报道。更多详情可以阅读比美替尼的说明说,患者需遵医嘱用药,不可自行使用,以免影响原有病情。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498