一口气对付12个癌细胞靶点：瑞格菲尼（Regorafenib）

瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。

在转移性结直肠癌的三线治疗中,瑞格菲尼被证明用于经标准治疗后仍出现疾病进展的结直肠癌患者有效的小分子多激酶抑制剂。CORRECT研究是一项国际性、多中心、随机、安慰剂对照研究,瑞格菲尼(500例)与安慰剂(253例)随机接受治疗,瑞格菲尼组较安慰剂组延长OS( 6.4 vs 5.0个月;P=0.0052),其中野生型与突变型KRAS亚组同等获益,表明瑞格菲尼的有效性与KRAS状态无关。随后的研究也表明,对于化疗失败的结直肠癌患者进行瑞格菲尼治疗较安慰剂组可延长 OS 8个月,2017年3月国家食品药品监督管理总局正式批准瑞戈用于标准化疗失败的结直肠癌患者。

在研究中发现的瑞格非尼的副作用为皮疹、腹泻、食欲及食物摄入量下降、言语障碍、感染、疲劳、手足皮肤反应 (HFSR)、疼痛、体重下降、高血压、粘膜炎、胃肠道和腹部疼痛、恶心、肝毒性、出血、胃肠道穿孔、发烧、衰弱、等等。

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