第一代ALK靶向药物-克唑替尼

在过去的10年中,选择性靶向驱动癌基因药物的研发在肿瘤学领域的治疗指南中发挥了重要作用。与传统的化疗和放疗不同,靶向治疗是利用驱使肿瘤细胞生长的生物学特性(例如基因缺失、染色体重排和点突变)更具选择性和针对的杀死肿瘤细胞。ALK 作为驱动突变的特征提供了用靶向ALK小分子抑制剂治疗恶性肿瘤的可能。克唑替尼属于靶向小分子酪氨酸激酶抑制剂,是美国食品和药物管理局、批准的首个用于治疗ALK + 非小细胞肺癌(NSCLC)的ALK抑制剂。克唑替尼可抑制ALK、c-MET/肝细胞生长因子受体和 ROS受体酪氨酸激酶及其致癌变体(例如c-MET/HGFR突变和ALK或ROS融合蛋白)，并且通过抑制ALK酪氨酸激酶的磷酸化阻断了该癌基因的下游作用。

2015年,Richley等首次证明了ALK抑制剂克唑替尼在ALK + 间变大细胞淋巴瘤（ALCL）患者中的临床疗效,尤其是诱导长期完全缓解的潜力。在一项对比克唑替尼与化疗的临床研究方案中证明:ALK+的患者接受克唑替尼与接受化疗的疾病无进展生存期有所改善。基于NCTO0939770和 NCT01121588 临床研究结果,美国食品和药物管理局批准克唑替尼用于治疗复发或难治的全身性ALK + ALCL患者。除此之外,克唑替尼的联合疗法也有越来越多的报道。首次证明的抗CD30利达霉素和克唑替尼的组合在肿瘤细胞中表现出协同抑制作用。

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